含喹唑啉硫醚的α-氨基膦酸酯的合成及生物活性研究.pdf

1、貴州大學(xué)2010屆碩士研究生學(xué)位論文含喹唑啉硫醚的α氨基膦酸酯的合成及生物活性研究學(xué)科專業(yè)：農(nóng)藥學(xué)研究方向：新農(nóng)藥和新藥物的設(shè)計(jì)與合成導(dǎo)師：薛偉副教授研究生：鄒立偉中國(guó)﹒﹒﹒﹒貴州﹒﹒﹒﹒貴陽(yáng)2020202010101010年5555月分類號(hào)：O626.24論文編號(hào)：2007020881密級(jí)：貴州大學(xué)2010屆碩士研究生學(xué)位論文1摘要摘要喹唑啉類化合物具有高效廣譜生物活性，如抗腫瘤，抗炎，殺菌，殺螨等，在醫(yī)藥和農(nóng)藥領(lǐng)域有著廣泛的應(yīng)用。α

2、氨基膦酸酯作為天然氨基酸類似物，也是一類具有良好生物活性的化合物，被廣泛的用作殺菌劑、除草劑、抗病毒劑，因而具有廣闊的發(fā)展前景。為了創(chuàng)制高活性的抗植物病毒藥物，本文采用活性基團(tuán)拼接法，以鄰氨基苯甲酸為起始原料，經(jīng)閉環(huán)，氯化，醚化，類Mannich反應(yīng)將喹唑啉和硫醚基團(tuán)引入到α氨基膦酸酯結(jié)構(gòu)中，設(shè)計(jì)合成了24個(gè)結(jié)構(gòu)新穎的含喹唑啉硫醚的α氨基膦酸酯類化合物。通過(guò)IR、1HNMR、13CNMR、31PNMR和元素分析對(duì)目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表

3、征，初步研究了該系列化合物的波譜性質(zhì)和一般規(guī)律。對(duì)中間體及目標(biāo)化合物的合成條件進(jìn)行了優(yōu)化。采用半葉枯斑法，對(duì)部分目標(biāo)化合物進(jìn)行了抗TMV活性篩選，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，在500gmL濃度下，部分化合物表現(xiàn)出一定的抗TMV活性，其中化合物5c的抗TMV活性較好，達(dá)到46.3%。采用半葉枯斑法，對(duì)部分目標(biāo)化合物進(jìn)行了抗CMV活性篩選，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，在500gmL濃度下，部分化合物表現(xiàn)出一定的抗CMV活性，其中化合物5c，5o的抗CMV活性較好，分別