N-（氯煙酰基）鄰取代基芳基磺酰胺的設(shè)計(jì)合成及除草活性的研究.pdf

1、磺酰脲(胺)類除草劑是近二十年來(lái)開發(fā)出的超高效、廣譜、低毒和高選擇性的除草劑.它通過(guò)抑制乙酰乳酸合成酶(ALS酶)的活性來(lái)抑制植物體內(nèi)分支氨基酸—亮氨酸、異亮氨酸、纈氨酸的合成,從而使雜草生長(zhǎng)受到抑制、死亡.目前世界上許多大的農(nóng)藥公司都竟相開發(fā)此類除草劑.現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)許多結(jié)構(gòu)不同的化合物能夠抑制乙酰乳酸合成酶,其中包括已大量商品化的磺酰脲類、磺酰胺類、咪唑啉酮類和嘧啶(硫)醚類等除草劑.該文簡(jiǎn)述了磺酰脲類、磺酰胺類除草劑創(chuàng)制過(guò)程,綜述乙酰乳

2、酸合成酶的研究概況、除草劑的構(gòu)效關(guān)系及理論研究.在制備四個(gè)磺酰氯、六個(gè)磺酰胺等中間體的基礎(chǔ)上,合成了兩個(gè)系列的12種新型N-(氯煙?；?鄰取代基芳基磺酰胺化合物,其結(jié)構(gòu)經(jīng)元素分析、核磁共振氫譜、紅外光譜確定.該文對(duì)實(shí)驗(yàn)方法進(jìn)行了較為詳細(xì)的評(píng)論,對(duì)部分實(shí)驗(yàn)過(guò)程作了改進(jìn),提高了化合物的合成產(chǎn)率.對(duì)合成化合物光譜進(jìn)行了解析,確定了核磁共振氫譜及紅外光譜吸收峰的歸屬.該文測(cè)試了所合成的目的化合物對(duì)雙子葉植物黃瓜及油菜、單子葉植物玉米的主根長(zhǎng)、莖

3、長(zhǎng)(芽長(zhǎng))抑制率.生物測(cè)試結(jié)果表明,部分化合物具有較高的除草活性,其中以N-(6'-氯煙?；?鄰硝基苯磺酰胺的除草活性最好.并測(cè)定了不同濃度的化合物Ⅱ<,1>、Ⅱ<,6>對(duì)玉米和黃瓜主根長(zhǎng)和莖長(zhǎng)(芽長(zhǎng))抑制率,求得對(duì)數(shù)回歸方程并計(jì)算了各自的LC<,50>及pⅠ<,50>.用x-射線晶體衍射法測(cè)定了兩個(gè)化合物(Ⅰ<,2>、Ⅱ<,2>)的晶體結(jié)構(gòu),Ⅰ<,2>為單斜晶體,Ⅱ<,2>為三斜晶體.它們分子中均存在三個(gè)獨(dú)立的平面,即吡啶環(huán)平面、苯環(huán)