2023年全國(guó)碩士研究生考試考研英語(yǔ)一試題真題（含答案詳解+作文范文）_第1頁(yè)
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1、90％的實(shí)體瘤中存在低氧區(qū)域,其與腫瘤的增殖、惡化和對(duì)放化療耐藥有很大的關(guān)系。盡管低氧區(qū)域的存在引起腫瘤治療的困難,但它同時(shí)也使靶向低氧的選擇性抗腫瘤治療成為可能。生物還原劑是當(dāng)前最有前景的低氧選擇性抗腫瘤策略,其中氮氧化物類衍生物得到了廣泛的關(guān)注和深入的研究,有希望用于實(shí)體瘤的治療。課題組前期發(fā)現(xiàn)2-乙砜基-3-(4-溴苯基)-6-甲基喹喔啉-1,4-二氧化物(Q39)具有良好的體內(nèi)外低氧抗腫瘤活性,本課題以它為先導(dǎo)分子,在保留喹喔啉

2、-1,4-二氧化物母核的基礎(chǔ)上,分別將2位乙砜基替換為取代苯磺酰胺基,或者將取代胺甲基替代苯環(huán),希望在保留低氧抗腫瘤活性的同時(shí),改善其理化性質(zhì),共設(shè)計(jì)合成了2個(gè)系列全新的喹喔啉1,4-二氧化物。通過(guò)對(duì)目標(biāo)化合物的逆合成分析,設(shè)計(jì)了合理的合成路線,共合成了36個(gè)全新的喹喔啉-1,4-二氧化物衍生物,并采用1H NMR、MS進(jìn)行結(jié)構(gòu)確證。體外的抗腫瘤活性研究表明,在低氧環(huán)境下,所合成的化合物對(duì)四個(gè)腫瘤細(xì)胞株均顯示了中等到強(qiáng)的增殖抑制活性,且

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