2位三氟甲基烯丙醇的不對稱氫化及其在含三氟甲基氨基酸合成中的應(yīng)用.pdf

1、大量研究表明，選擇性的將氟原子引入生物活性分子的特定位置會使得其藥理學(xué)性質(zhì)(pharmacologicalproperties)發(fā)生很大的變化，從而成為設(shè)計新的具有良好生物活性分子的重要工具。因此，發(fā)展立體選擇性的合成含氟化合物的方法，探索合成具有良好生物活性的含氟化合物，是近年來一個熱門的研究領(lǐng)域。2—三氟甲基烯丙醇化合物是一類重要的合成中間體，本文研究了這類化合物的不對稱氫化，成功構(gòu)建了三氟甲基的手性。并對應(yīng)用這一方法立體選擇性的合

2、成三氟纈氨酸進行了研究。全文共分兩部分： 第一部分：參照文獻利用2—溴—3，3，3—三氟丙烯和醛制備了2—三氟甲基烯丙醇化合物，用Ru(OAc)2(BINAP)作催化劑，研究了其不對稱氫化，最高能夠以98％的de值制備syn構(gòu)型的氫化產(chǎn)物。并探討了催化劑和底物的構(gòu)型對反應(yīng)的選擇性和反應(yīng)速率的影響：底物中羥基的構(gòu)型對反應(yīng)的立體選擇性起決定性的影響；而當(dāng)?shù)孜锏臉?gòu)型和催化劑的構(gòu)型相匹配時，反應(yīng)能夠較快的進行。構(gòu)型不匹配時，反應(yīng)進行的很