低聚酯類β-環(huán)糊精衍生物的合成及應(yīng)用.pdf

1、β—環(huán)糊精能選擇性的與各種有機(jī)物、無機(jī)物、生物分子形成主—客體或超分子配合物，常被用來研究其對(duì)各種有機(jī)物、無機(jī)物、生物分子的識(shí)別作用。但單純的母體β—CD在水中和有機(jī)溶劑中溶解度有限，且缺少相應(yīng)的功能特點(diǎn)。對(duì)β—CD進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾以得到具有良好水溶性及良好藥物復(fù)合性能的衍生物是目前該領(lǐng)域研究的熱點(diǎn)之一。在目前已規(guī)模應(yīng)用的環(huán)糊精衍生物主要是能夠簡(jiǎn)單有效大量合成，同時(shí)具有優(yōu)良性質(zhì)的羥丙基—β—環(huán)糊精（HP—β—CD）等。 α—羥基乙酸

2、是可降解的綠色資源，乙交酯是它的二聚物，聚α—羥基乙酸就是由乙交酯自聚得到的聚酯。聚α—羥基乙酸是目前研究應(yīng)用相對(duì)較多的一種，它是可降解的環(huán)境友好材料，不僅具有良好的物理性能，還具有良好的生物相容性和降解性能，近些年來在藥物載體和控釋方面應(yīng)用備受關(guān)注。 如果將乙交酯等與功能性分子環(huán)糊精鍵合在一起，有可能利用聚酯材料的特性，獲得具有重要價(jià)值的藥用新材料，即新型生物相容的環(huán)糊精衍生物。因此，我們合成了低聚α—羥基乙酸—β—環(huán)糊精等，

3、并對(duì)它進(jìn)行了表征。因?yàn)樵谀阁w環(huán)糊精上引入了可降解的低聚乙交酯基團(tuán)，改變了母體環(huán)糊精的包合性能，可降解的聚酯基團(tuán)給環(huán)糊精衍生物帶來了新的應(yīng)用。利用低聚酯基團(tuán)的動(dòng)態(tài)降解（kinetically degradability）對(duì)環(huán)糊精包合能力的影響實(shí)現(xiàn)了對(duì)藥物阿莫西林的控制釋放。另外，我們還研究了它們對(duì)苯酚等幾種客體的分子識(shí)別作用。 本論文共分為三部分： 一、低聚α—羥基乙酸基—β—環(huán)糊精，乙交酯低聚物等的合成 在眾多環(huán)

4、糊精衍生物中，酯衍生物占有重要地位，我們借助乙交酯的開環(huán)反應(yīng)，成功地將低聚α—羥基乙酸基團(tuán)鍵連在β—CD上，首次合成了低聚α—羥基乙酸基—β—環(huán)糊精，并對(duì)它進(jìn)行了表征。我們還嘗試了無溶劑法合成它們，得到低聚乳酸和低聚α—羥基乙酸。 二、對(duì)阿莫西林的包結(jié)和藥物控釋 由于側(cè)鏈低聚α—羥基乙酸可以降解，在此基礎(chǔ)上利用了動(dòng)態(tài)降解控制釋放模式，將傳統(tǒng)的環(huán)糊精釋藥方式與聚酯施藥方式有機(jī)的結(jié)合起來，研究了低聚α—羥基乙酸基．β—環(huán)糊精

5、對(duì)藥物阿莫西林的控制釋放。同時(shí)，我們還研究了低聚α—羥基乙酸基—β—環(huán)糊精/阿莫西林包結(jié)物的紅外吸收光譜和DSC曲線。 三、環(huán)糊精及其衍生物對(duì)苯酚等幾種客體分子的識(shí)別 通過等摩爾連續(xù)變化法（Job's法）首次研究了低聚α—羥基乙酸基—β—環(huán)糊精對(duì)苯酚等幾個(gè)客體分子的包合性能，并求出了它對(duì)苯酚等幾種客體分子的包合常數(shù)。另外，我們還研究了β—環(huán)糊精和羥丙基環(huán)糊精對(duì)苯酚等幾個(gè)客體分子的包合性能，求出了他們對(duì)苯酚等幾種客體分子的