褪黑素的綠色合成方法研究.pdf

1、褪黑素又名褪黑激素,是松果腺體分泌的特有神經(jīng)類(lèi)激素,它的化學(xué)名N-乙?；?5-甲氧基色胺,是色胺衍生物系列里重要成員。它的藥理和生理活性越來(lái)越多已被臨床試驗(yàn)證明,在免疫力提高、改善睡眠、抗氧化和延緩衰老等方面有著不可替代的作用,是天然藥物產(chǎn)物成分。在歐美等發(fā)達(dá)國(guó)家被譽(yù)為生命機(jī)體的黃金活性元素,而由于從動(dòng)物和植物中提取步驟反復(fù)繁瑣和產(chǎn)率小的限制,市場(chǎng)需求得不到滿(mǎn)足,所以化學(xué)合成褪黑素成了必然的趨勢(shì),以滿(mǎn)足人們品質(zhì)生活對(duì)它的需求。
　

2、　 本文綜合分析了目前褪黑素化學(xué)合成方法,從各方面比較和分析了各路線(xiàn)的優(yōu)缺點(diǎn),設(shè)計(jì)了褪黑素綠色合成方法,試驗(yàn)主要分三步走合成褪黑素,首先,將γ-丁內(nèi)酯和氯化亞砜在催化劑Lewis酸氯化鋅作用下開(kāi)環(huán)得4-氯丁酰氯,再經(jīng)加氫還原制得4-氯丁醛;第二步,將原料對(duì)甲氧基苯胺經(jīng)重氮化、還原、水解得到4-甲氧基苯肼鹽酸鹽;第三步,將一、二步制得的4-氯丁醛與4-甲氧基苯肼鹽酸鹽發(fā)生縮合、乙酰化反應(yīng)制得褪黑素。對(duì)試驗(yàn)中的反應(yīng)溫度、時(shí)間、溶劑及催化劑