鹽酸度洛西汀合成工藝研究.pdf

1、鹽酸度洛西汀是一種有效的第三代抗抑郁藥，它是5-羥色胺/去甲腎上腺素再攝取雙重抑制劑，能有效抑制5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取，提高腦內(nèi)細(xì)胞間隙內(nèi)的濃度。另外，本品對女性應(yīng)激性尿失禁及糖尿病性外周神經(jīng)疼痛具有良好的治療作用。臨床應(yīng)用具有起效快，耐受性好，安全，副作用少且輕微等特點(diǎn)。
　　本研究論文分三個部分:
　　第一部分綜述了抑郁癥的國際國內(nèi)現(xiàn)狀及抗抑郁藥的發(fā)展歷程和研究現(xiàn)狀，介紹了度洛西汀的多種合成方法。
　　第

2、二部分介紹以2-乙酰噻吩、多聚甲醛、一甲胺鹽酸鹽為原料經(jīng)過縮合、還原、拆分、醚化、成鹽五步反應(yīng)得到鹽酸度洛西汀。這條路線合成鹽酸度洛西汀與傳統(tǒng)工藝相比，減少了脫甲基步驟，降低了成本及減少環(huán)境污染。同時優(yōu)化了醚化反應(yīng)的條件:將氫化鈉改為叔丁醇鈉，避免醚化過程中中間體產(chǎn)生部分消旋化或全部消旋化，不用酒石酸再次拆分而得到合格的鹽酸度洛西汀。
　　第三部分根據(jù)優(yōu)化的工藝進(jìn)行了放大生產(chǎn)實(shí)驗驗證本工藝的穩(wěn)定性，實(shí)驗數(shù)據(jù)表明工藝收率穩(wěn)定，具備工