奧康藥械-艾克兒

1、艾克兒,鄭州奧康藥械技術(shù)有限公司市場(chǎng)部,輕松挑戰(zhàn)耐藥菌,第一部分：概 述,阿莫西林/克拉維酸鉀 — 抗生素排頭兵,81年由葛蘭素史克公司研究成功--奧格門汀84年8月6日獲 FDA 批準(zhǔn)上市87年首次進(jìn)入世界銷售額領(lǐng)先的前50種暢銷藥 行列；其后一直保持世界暢銷藥地位95年至今始終位列全球暢銷抗生素“三甲”,國(guó)內(nèi)用藥情況,中國(guó)醫(yī)藥商業(yè)協(xié)會(huì)2019年～2019年對(duì)前20家醫(yī)藥商業(yè)企

2、業(yè)藥品銷售額統(tǒng)計(jì): 阿莫西林/克拉維酸鉀在其中的排序迅速上升,我國(guó)細(xì)菌耐藥的臨床現(xiàn)狀,2000～2019年細(xì)菌耐藥率較2019年有所升高醫(yī)療監(jiān)護(hù)病房(ICU)病人檢出細(xì)菌耐藥率更高晚發(fā)性重癥醫(yī)院內(nèi)，肺炎的病原體大多是高耐藥的非發(fā)酵革蘭氏陰性桿菌和腸桿菌，病死率高于50%國(guó)內(nèi)文獻(xiàn)提示:半數(shù)以上細(xì)菌，75% 以上革蘭氏陰性桿菌產(chǎn)滅活酶 北京協(xié)和醫(yī)院呼吸內(nèi)科林耀廣教授,細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性的原因,產(chǎn)生ß-內(nèi)酰胺酶

3、 改變作用靶位 降低外膜通透性 菌體內(nèi)藥物泵出,對(duì)抗耐藥性方法,1、研制可對(duì)抗耐藥菌株新藥 時(shí)間長(zhǎng)，費(fèi)用高2、聯(lián)合用藥，多種抗感染藥合用 服用不便，副反應(yīng)大3、復(fù)方制劑，加入酶抑制劑 安全性好，針對(duì)性強(qiáng)。當(dāng)今發(fā)展趨勢(shì),克拉維酸鉀（棒酸）,棒酸是棒酸鏈球菌的代謝產(chǎn)物。英國(guó)比切姆集團(tuán)公司率先研究并獲得了克拉

4、維酸對(duì)ß-內(nèi)酰胺酶的強(qiáng)抑制作用最先發(fā)表在1976年，該藥是ß-內(nèi)酰胺酶的不可逆性“殺滅性”抑制劑對(duì)于產(chǎn)自G+、G-、需氧菌及厭氧菌各種菌株的ß-內(nèi)酰胺酶均有很強(qiáng)的抑制作用本身無抗菌活性,第二部分：產(chǎn)品介紹,一、艾克兒 抑 酶 譜 寬,棒酸對(duì)多種ß-內(nèi)酰胺酶有強(qiáng)抑制作用按照richmond-sykes分類法 青

5、霉 素 類 II 來自染色體 頭孢菌素類 I ß-內(nèi)酰胺酶 超 廣 譜 IV 的基因來源 來自R-質(zhì)粒 廣 譜 III

6、 異惡唑青霉素 V,,,,,二、艾克兒抗 菌 譜 廣,革蘭氏陽(yáng)性菌 金葡菌 表皮葡萄球菌 糞腸球菌需氧菌： 化膿性鏈球菌 棒狀桿菌屬 肺炎鏈球菌 釀膿鏈球菌 炭疽桿菌

7、 草綠色鏈球菌 厭氧菌： 梭狀芽孢桿菌屬 消化鏈球菌屬,,革蘭氏陰性菌 大腸桿菌 布魯氏桿菌 沙門氏菌屬 卡他莫拉菌屬 奇異變形桿菌需氧菌： 流感嗜血桿菌 腦膜炎雙球菌 淋球菌 克雷白氏菌屬 志賀氏菌屬 霍亂弧菌 普通變形桿菌

8、 百日咳菌屬厭氧菌： 擬桿菌屬（包括脆弱桿菌）,,適應(yīng)癥：上呼吸道感染下呼吸道感染泌尿系統(tǒng)感染皮膚軟組織感染婦產(chǎn)科感染,1、呼吸道感染的治療： （1）肺部感染,三、艾克兒 臨 床 療 效 好,（2）下呼吸道感染：,130例下呼吸道感染患者河南省人民醫(yī)院呼吸內(nèi)科提供,,（3）慢性支氣管炎急性發(fā)作,80例慢性支氣管炎急性發(fā)作患者合肥市人民醫(yī)院提供,,(4)社區(qū)獲得性下呼吸道感染

9、 意大利米蘭大學(xué)第二肺科,LRTI的抗感染治療占醫(yī)院藥物開支的1/3，已成為社會(huì)問題主要致病菌：肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、金葡菌意大利142例開放性隨機(jī)研究結(jié)果：在法國(guó)、意大利、西班牙，阿莫西林/克拉維酸鉀是治療社區(qū) 獲得性肺炎（CAP）的首選藥物。,2、泌尿生殖系統(tǒng)感染的治療（1）尿路感染： 臨床觀察確定，88%患者艾克兒取得 良好療效（僅40%患者用阿莫西林取得相同療效）,（2）性

10、 ?。?A 淋病的病原體多為產(chǎn)ß-內(nèi)酰胺酶的淋球菌， 用艾克兒350mg， tid，4~8天后復(fù)查， 臨床癥狀與體征消失，治愈率100% B 軟性下疳的病原菌杜氏嗜血菌多數(shù)產(chǎn)ß-內(nèi)酰胺酶 臨床觀察顯示，艾克兒較阿莫西林的療效高， 用艾克兒750mg，tid，連用3天可取得良好療效，

11、患者易于耐受,3、對(duì)軟組織感染的療效 用雙盲法，對(duì)兒童的急性皮膚和軟組織感染（大多數(shù)為產(chǎn)ß-內(nèi)酰胺酶的金黃色葡萄球菌或鏈球菌混合感染）的治療效果，進(jìn)行了療效對(duì)比：結(jié)果表明：艾克兒在臨床療效或細(xì)菌清除率上均比阿莫西林優(yōu)越,4、對(duì)中耳炎治療 對(duì)慢性中耳炎急性發(fā)作的病例，用艾克兒和阿莫西林治療，以雙盲法作療效比較，療效對(duì)比見下表：,《SCRIP》2019；（2614）19 美國(guó)FDA抗感染藥物咨

12、詢委員會(huì)已同意：阿莫西林/克拉維酸鉀片劑（艾克兒）用于治療急性耳炎，對(duì)付耐藥性鏈球菌在歐美地區(qū)，阿莫西林/克拉維酸鉀是中耳炎治療處方最多的抗生素,5、對(duì)惡性血液病化療后白細(xì)胞 減少期并發(fā)感染治療 惡性血液病化療后白細(xì)胞減少期，常會(huì)出現(xiàn)不明原因的呼吸道、泌尿道感染等,6、婦產(chǎn)科感染對(duì)分離的365株需氧菌及142株厭氧菌的敏感性度驗(yàn)表明： 需 22 株對(duì) 艾克兒

13、 耐藥 氧 57 株對(duì) 氨基糖甙類 耐藥 菌 141 株對(duì) 青霉素 耐藥所有分離到的厭氧菌對(duì) 艾克兒 均敏感,,,,7、消化道感染的治療,（1）細(xì)菌性痢疾： 菌痢的病原菌為革蘭氏陰性痢疾桿菌 30例菌痢患者；雙盲法治療結(jié)果對(duì)比：,（2）對(duì)幽門螺桿菌根除效果,HP是

14、許多慢性胃病的重要致病因子“三聯(lián)療法”的大量應(yīng)用已引發(fā)嚴(yán)重的耐藥性 治療方法：達(dá)克普隆+艾克兒+替硝唑 98例患者；三聯(lián)療程7天，繼服達(dá)克普隆8周 療 治療結(jié)束后 HP根除率87.8% 效 一年后復(fù)查 HP復(fù)發(fā)率14.0%,,,HP根除與潰瘍愈合的關(guān)系,杭州市人民醫(yī)院提供,四、艾克兒 安 全 性 高,二者都具有ß-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)，藥代動(dòng)力學(xué)類似 此種配伍

15、科學(xué)，安全幾無毒性 藥物濃度 中毒量 阿莫西林

16、 有效量克拉維酸鉀 時(shí)間,,,,,,,,,五、艾克兒吸收、分布、代謝,達(dá)峰時(shí)間：阿莫西林1h，棒酸1.2h半 衰 期：阿莫西林1.28h；棒酸1h血漿蛋白結(jié)合率：10-30%分 布：在組織及器官分布廣泛，在腎、膀胱、胰、血 漿、痰、氣管分泌物，胸膜滲出液，肺組織、

17、 前列腺、腦脊髓液等均分布較多代 謝：主要由腎臟代謝，服藥后8h尿中排泄率：阿莫西林58-84%，克拉維酸鉀35-50%,良藥不必苦口,矯味劑---阿斯巴甜糖尿病人放心服用,老 少 皆 宜,隨時(shí)隨地，輕松得意,無須皮肉之苦不必用水沖服,吸收迅速，作用直接,咀嚼極大縮短崩解時(shí)間，生物利用度高口腔、咽部黏膜直接吸收防止“病從口入”,艾克兒 質(zhì) 量 優(yōu) 勢(shì),混合原料來自全球最大的棒酸生產(chǎn)廠-- LEK公

18、司采用先進(jìn)的OPADRY包衣液（雙層）采用雙層鋁箔包裝，外罩復(fù)合膜中間加裝藥用標(biāo)準(zhǔn)級(jí)的硅膠干燥劑生產(chǎn)車間和生產(chǎn)線通過GMP認(rèn)證 以上措施，確保了艾克兒的高質(zhì)量與高穩(wěn)定性； 并于2019年榮獲“國(guó)家火炬計(jì)劃項(xiàng)目”稱號(hào)！,第三部分：總體推介,優(yōu)秀的口服抗生素 艾克兒,鑒于其廣譜高效的抗菌活性，優(yōu)良的抑酶、抗耐藥性特點(diǎn)，已在全球范圍大量應(yīng)用，雄居暢銷抗生素榜首治療敏感菌感染的一線藥物治療耐藥菌感染的首選藥物抑酶