日本糖尿病新藥ザファテック——琥珀酸曲格列汀(trelagliptinsuccinate)[jan]

1、持續(xù)性選擇的DPP4抑制劑—2型糖尿病治療劑—中文名：琥珀酸曲格列汀中文名：琥珀酸曲格列?。═relagliptinSuccinate）[JAN]儲(chǔ)存方法：室溫保存使用期限：請(qǐng)?jiān)谕獍b盒上標(biāo)明的使用期限內(nèi)使用。（在使用期限內(nèi)一旦開封請(qǐng)盡快使用。）【禁忌】（以下患者禁用）（1）嚴(yán)重酮癥、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者[由于輸液、胰島素快速校正高血糖是必要的，故不適合使用本品。]（2）嚴(yán)重感染、手術(shù)前后、嚴(yán)重創(chuàng)傷患者[由于需要注射胰島

2、素控制血糖，故不適合使用本品。]（3）嚴(yán)重腎功能障礙患者或需透析的晚期腎衰竭患者[由于本品主要經(jīng)腎臟排泄，排泄延遲可能導(dǎo)致本品的血藥濃度上升。]（參見【藥代動(dòng)力學(xué)】項(xiàng)）（4）對(duì)本品的成份有過(guò)敏史的患者【組成組成性狀性狀】Zafatek100mgZafatek50mg1片中的有效成份琥珀酸曲格列汀133mg（曲格列汀100mg）曲格列汀琥珀酸曲格列汀66.5mg（曲格列汀50mg）劑型兩面有凹痕的薄膜衣片薄膜衣片顏色淡紅色淡橙色驗(yàn)證碼D3

3、89D388形狀略略側(cè)面長(zhǎng)直徑(mm)11.08.2短直徑(mm)5.64.7厚度(mm)約3.8約3.1質(zhì)量(mg)約187約93添加劑：D甘露醇、微晶纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙纖維素、硬脂富馬酸鈉、羥丙甲纖維素、聚乙二醇6000、氧化鈦、氧化鐵（以上兩個(gè)規(guī)格均含有），黃色氧化鐵（僅50mg含有）。【功能主治功能主治】2型糖尿病【用法用法用量用量】通常成人每周一次每周一次口服曲格列汀100mg。（1）在中度腎功能損害患者在中度腎功能

4、損害患者中，排泄延遲可導(dǎo)致本品的血藥濃度上升。給藥量參照下表減量。給藥量參照下表減量。（參見【藥代動(dòng)力學(xué)】項(xiàng)）中度腎功能損害患者的給藥量血清肌酐（mgdL）肌酐清除率（Ccr，mLmin）給藥量男性：1.4＜~≤2.4中度腎功能損害患者女性：1.2＜~≤2.030≤~＜5050mg，1次周本品主要以原形藥物經(jīng)腎臟排泄，據(jù)推斷其正常經(jīng)腎小球過(guò)濾后在尿液中排泄。（見【藥代動(dòng)力學(xué)】）并用注意并用注意（并用時(shí)的注意事項(xiàng)）藥品名稱等臨床癥狀處理措

5、施機(jī)制等糖尿病用藥糖尿病用藥磺脲類：格列美脲、格列本脲、格列齊特、甲苯磺丁脲等速效型促胰島素分泌劑那格列奈、米格列奈鈣水合物、瑞格列奈α葡萄糖苷酶抑制劑：伏格列波糖、阿卡波糖、米格列醇雙胍類藥物：鹽酸二甲雙胍、鹽酸丁二胍噻唑烷二酮類藥物：鹽酸吡格列酮GLP1受體激動(dòng)劑：利拉魯肽、艾塞那肽、利司那肽SGLT2抑制劑：依格列凈L脯氨酸、達(dá)格列凈丙二醇水合物、托格列凈水合物、魯格列凈水合物等胰島素制劑與左側(cè)糖尿病用藥并用時(shí)有發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)，

6、用藥時(shí)應(yīng)慎重。尤其是與磺脲類藥物或胰島素制劑并用時(shí)，有低血糖風(fēng)險(xiǎn)增加的可能。為了降低這些藥物的低血糖風(fēng)險(xiǎn)，應(yīng)考慮減少磺脲類藥物或胰島素制劑的用量。與α葡萄糖苷酶抑制劑并用觀察到低血糖癥狀時(shí)，應(yīng)給予葡萄糖而不是蔗糖。與增強(qiáng)或減弱降糖作用藥物并用的情況與增強(qiáng)或減弱降糖作用藥物并用的情況○增強(qiáng)糖尿病藥物降糖作用的藥物β受體阻滯劑水楊酸制劑單胺氧化酶抑制劑貝特類治療高脂血癥的藥物等○減弱糖尿病藥物降糖作用的藥物腎上腺素腎上腺皮質(zhì)激素甲狀腺激素等