皮膚增白藥和著色藥

1、皮膚增白藥和著色藥,學(xué)習(xí)目標(biāo),1.掌握氫醌、壬二酸、曲酸和補(bǔ)骨脂素的藥理作用和臨床應(yīng)用； 2.熟悉α－熊果酸苷和β－熊果酸、光甘草定、抗壞血酸的藥理作用和臨床應(yīng)用； 3.了解黑素的分類和合成的調(diào)控。,皮膚增白藥是使皮膚色素異常沉著減輕，用于治療色素異常沉著性皮膚病，或使原有皮膚增白，用于美容的藥物。皮膚著色藥是使皮膚色素異常減退恢復(fù)正常膚色的藥物，用于白斑類皮膚病的治療。皮膚顏色的不同主要決定于黑素代謝的差異。,第一節(jié)

2、黑素代謝,一、皮膚的黑素單位 人的表皮和真皮交界處有黑素細(xì)胞，其細(xì)胞質(zhì)內(nèi)有一種特殊的細(xì)胞器，稱為黑素體。在黑素體內(nèi)可合成黑素，成熟的黑素體通過(guò)樹突轉(zhuǎn)運(yùn)到周圍的角質(zhì)形成細(xì)胞，每個(gè)黑素細(xì)胞與其周圍20～36個(gè)接受黑素的角質(zhì)形成細(xì)胞構(gòu)成一個(gè)結(jié)構(gòu)和功能單位，稱為表皮黑體單位。加上黑素向真皮移行及隨之消失的過(guò)程，合稱皮膚黑素單位。,功能： 1、形成黑素體 2、轉(zhuǎn)運(yùn)黑素體 3、黑素體的彌散或消失 4、向真皮內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)

3、,二、黑素體的代謝黑素體的類型 1、真黑素：由酪氨酸、多巴、多巴胺和酪胺等合成，呈黑色或褐色。 2、褐黑素:由多巴醌和半胱氨酸轉(zhuǎn)化而成的含硫黑素，呈紅色或黃色，是黑素合成的中間產(chǎn)物。 3、神經(jīng)黑素：存在與中樞神經(jīng)系統(tǒng)軸突中，呈棕色。,黑素生化合成的調(diào)節(jié) 一般認(rèn)為有4個(gè)酪氨酸酶基因家族成員參與黑素合成的調(diào)控，其中酪氨酸酶是黑素合成的主要限速酶。,三、皮膚的顏色 皮膚的顏色分固有皮膚顏色和可變皮膚顏色 1、固有皮膚

4、顏色及其影響因素：固有皮膚顏色是指出生時(shí)便具有的皮膚顏色，未受日光照射和其他因素的影響，由遺傳基因調(diào)控。主要與以下因素有關(guān)：(1)皮膚中黑素的含量(2)皮膚血流的顏色(3)皮膚組織學(xué)方面的差異(4)皮膚中胡蘿卜素的含量,2、可變皮膚顏色及其影響因素:是因受許多因素的影響而變化的皮膚顏色，可以返回到固有皮膚顏色。影響因素主要有：（1）紫外線的照射（2）含巰基的化合物（3）維生素和氨基酸（4）微量元素（5）內(nèi)分泌因素,第二

5、節(jié) 皮膚色素沉著異常的分類,主要分為兩大類一、色素沉著增多性疾病二、色素減退性疾病,一、色素沉著增多性疾病 臨床常見(jiàn)的疾病主要包括以下幾類1 黑素細(xì)胞活性增強(qiáng)：遺傳性雀斑，種族性黑皮病繼發(fā)性的改變，如UV和X線照射炎癥后色素沉著2 黑素細(xì)胞數(shù)目增加：色痣、咖啡斑、黑痣,二、色素減退性疾病(1)黑素細(xì)胞活性減退：銀屑病和麻風(fēng)病的皮膚異常(2)黑素細(xì)胞數(shù)目減少：白癜風(fēng)和斑駁病(3)酪氨酸及酪氨酸酶異常：白化病

6、和苯丙酮尿癥,第三節(jié) 皮膚增白藥,皮膚增白藥主要是通過(guò)干擾黑素的生物合成，減輕皮膚色素沉著，增白皮膚。還有一些藥的機(jī)制尚不清楚。主要有以下幾類：,一、酪氨酸酶抑制型皮膚增白藥氫醌：作用機(jī)制：抑制酪氨酸酶活性，從而抑制黑素合成抑制黑素體形成或（和）增加其分解促使黑素細(xì)胞變形、凋亡,臨床應(yīng)用：可用于治療黃褐斑、雀斑、色素性化妝品皮炎、瑞爾黑變病、特發(fā)性多發(fā)性斑狀色素沉著癥、炎癥后色素性口周紅斑等。氫醌的療效與其濃度、所用的基

7、質(zhì)和產(chǎn)品化學(xué)穩(wěn)定性有關(guān)。其濃度越高，效果越好，但是刺激性也越大。因此氫醌的濃度不應(yīng)該大于5％。,不良反應(yīng)及其防治 外用可產(chǎn)生紅斑、脫屑、瘙癢和刺痛感等刺激性皮炎，也可以產(chǎn)生接觸過(guò)敏性皮炎和炎癥色素沉著。治療局部正常皮膚也可能發(fā)生色素脫失。這些不良反應(yīng)停藥后可恢復(fù)正常。,二 、非酪氨酸酶抑制劑型皮膚增白劑抗壞血酸（VC）：藥理作用1、能使深色氧化型色素還原為淺色還原型色素2、抑制多巴和多巴醌的自動(dòng)氧化，而抑制黑素的合成

8、3、促進(jìn)皮膚膠原合成，延緩皮膚自然老化和光老化,臨床應(yīng)用 臨床上治療色素沉著性皮膚病，還可用于防治皮膚自然老化和光老化。不良反應(yīng) 嚴(yán)重的毒反應(yīng)較少，大量口服有時(shí)誘發(fā)胃潰瘍、惡心、嘔吐等，靜脈注射偶爾出現(xiàn)過(guò)敏性休克、靜脈血栓。,第四節(jié) 皮膚著色藥,皮膚著色藥涂于皮膚后，在角質(zhì)層產(chǎn)生顏色，治療白斑，可增加美容效果。,增加黑素形成藥補(bǔ)骨脂素及其衍生物藥理作用：刺激皮膚黑素沉著免疫抑制作用,臨床應(yīng)用 1、

9、白癜風(fēng) 2、銀屑病 3、斑禿 4、其它,不良反應(yīng) 1、胃腸道反應(yīng) 2、皮膚反應(yīng) 3、視覺(jué) 4、其它,免疫抑制劑腎上腺皮質(zhì)激素類 其確切的藥理作用機(jī)制尚不清楚，可能是通過(guò)調(diào)節(jié)機(jī)體免疫功能而產(chǎn)生治療作用，也可能與增強(qiáng)對(duì)皮膚黑素細(xì)胞的保護(hù)有關(guān)。,臨床應(yīng)用： 主要用于治療白癜風(fēng)，對(duì)進(jìn)行期、病程短、暴露部位、局限型或散發(fā)型白斑者，療效顯著；反之則療效差。,不良反應(yīng) 可產(chǎn)生局部痤瘡樣皮疹、毛囊炎

10、等，面部白斑忌用。,糾正細(xì)胞內(nèi)鈣紊亂藥鈣泊三醇： 在體內(nèi)能迅速轉(zhuǎn)化成無(wú)活性的代謝產(chǎn)物，故僅限于外用，對(duì)全身影響小。藥理作用: 1、細(xì)胞鈣代謝紊亂的調(diào)節(jié)作用 2、對(duì)角質(zhì)形成細(xì)胞分化和增殖的調(diào)節(jié)作用 3、免疫抑制作用,臨床應(yīng)用 1、白癜風(fēng) 2、銀屑病 3、其它,減輕氧化應(yīng)激藥假過(guò)氧化氫酶和氯化鈣：外用能滲入角質(zhì)層且活性高于過(guò)氧化氫酶，可有效地清除過(guò)氧化氫，促進(jìn)色素的形成。主要用于治療白癜風(fēng),Thank you