鈣通道阻斷藥和抗心律失常藥

1、第21章 鈣通道阻滯藥,Calcium channel blockersCalcium antagonists,Regulation of [Ca2+]i in Cardiac Cells,Molecular Structure of α1 Subunit of L-type Ca2+ Channels,分類,選擇性二氫吡啶類、苯并噻氮卓類、苯烷胺類非選擇性普尼拉明、芐普地爾、氟桂利嗪,[藥理作用] ※※,1．對心肌的作用2．

2、對平滑肌的作用3．抗動脈粥樣硬化作用4．對紅細胞和血小板結(jié)構(gòu)與功能的影響5．對腎臟功能的影響,[臨床應(yīng)用] ※※,1．高血壓2．心絞痛3．心律失常4．腦血管疾病5．其他,維拉帕米（Verapamil）,作用方式： 與激活狀態(tài)的通道相結(jié)合 藥理作用：抑制心肌收縮力，減慢房室結(jié)傳導(dǎo) 臨床應(yīng)用：室上性心動過速、高血壓、心絞痛,硝苯地平（Nifedipine）,作用方式：與失活狀態(tài)的通道相結(jié)合 藥理作用： 對心臟影響小，但

3、對血管舒張作用強 臨床應(yīng)用： 心絞痛、高血壓,地爾硫卓 (Diltiazem),藥理作用：對心臟的作用與維拉帕米相似，對血管的作用與硝苯地平相似.臨床應(yīng)用： 心律失常、心絞痛、高血壓,第22章 抗心律失常藥,Antiarrhythmias,一、心臟的電生理學(xué)基礎(chǔ),快反應(yīng)細胞慢反應(yīng)細胞藥物、靜息膜電位對動作電位的影響,二、心律失常發(fā)生機制,1．折返2．自律性升高3．后除極4．基因缺陷5．心律失常發(fā)生的離子靶點假說,折

4、返形成機制,心肌細胞的早后除極和遲后除極(early and delayed afterdepolarizations),三、抗心律失常藥的基本作用機制和分類,（一）基本作用機制1．降低自律性2．減少后除極3．消除折返,降低自律性的四種方式,（二）分類※※,四類Ⅰ類：鈉通道阻滯藥Ⅱ類：β腎上腺素受體拮抗藥Ⅲ類：延長動作電位時程藥Ⅳ類：鈣通道阻滯藥,常用藥物,Ⅰa類：奎尼丁低濃度：↓INa、IKr較高濃度：IKs、IK

5、1、Ito、ICa,L抑制異位起搏活動和除極化組織的傳導(dǎo)性、興奮性負性肌力作用,廣譜抗心律失常藥心房纖顫、心房撲動、室上性和室性心動過速的轉(zhuǎn)復(fù)和預(yù)防金雞納反應(yīng),Ⅰb類：利多卡因,對激活態(tài)和失活態(tài)的鈉通道均有阻滯作用對正常心肌影響小對除極化組織作用強對缺血或強心苷中毒所致的除極化型心律失常有較強抑制作用※主要用于室性心律失常※,Ⅰb類：苯妥英,與強心苷競爭鈉泵，抑制強心苷中毒所致的遲后除極室性心律失常，特別對強心苷中毒所

6、致室性心律失常有效,Ⅰc類：普羅帕酮,弱β腎上腺素受體拮抗藥作用室上性和室性期前收縮、心動過速及伴發(fā)心動過速和心房顫動的預(yù)激綜合征,Ⅱ類：β腎上腺素受體拮抗藥,普萘洛爾降低竇房結(jié)、心房和浦肯野纖維自律性室上性心律失常,Ⅲ類：延長動作電位時程藥,胺碘酮※※對心臟多種離子通道均有抑制作用明顯延長APD和ERP廣譜心房撲動、心房顫動、室上性心動過速和室性心動過速都有效,Ⅳ類：鈣通道阻滯藥,維拉帕米降低竇房結(jié)自律性減慢房室結(jié)傳