新型異噁唑并嘧啶酮(或三嗪酮)類化合物的設(shè)計(jì)、合成及生物活性研究.pdf

1、原卟啉原氧化酶(Protoporphyrinogen oxidase,PPO)抑制劑是近年來發(fā)展較快的除草劑品種之一。這類商品化除草劑具有如下特點(diǎn):(1)含有一個(gè)或一個(gè)以上含氮原子的雜環(huán)結(jié)構(gòu)；(2)含有一個(gè)多取代苯環(huán),該苯環(huán)通過氮原子與雜環(huán)連接。為了發(fā)現(xiàn)新的PPO類除草劑,通過對已知化合物的結(jié)構(gòu)與除草活性之間關(guān)系的研究和總結(jié),設(shè)計(jì)并合成了不同結(jié)構(gòu)類型的32個(gè)新型異噁唑并嘧啶酮及異噁唑并三嗪酮類化合物。分別研究了異噁唑環(huán)3位,嘧啶酮上3位

2、以及苯環(huán)上4位和5位取代基的變化對化合物除草活性的影響。從原料經(jīng)過10步合成最終產(chǎn)物,所得化合物全部為文獻(xiàn)未見報(bào)道的新化合物。其結(jié)構(gòu)經(jīng)過高分辨質(zhì)譜,1H NMR及19F NMR驗(yàn)證,部分化合物還經(jīng)過13C NMR和X-ray進(jìn)一步確認(rèn)。另外,通過對最后關(guān)環(huán)反應(yīng)中間體確證,推斷其關(guān)環(huán)反應(yīng)歷程。
　　 根據(jù)生物活性測定的初步結(jié)果,所合成的大部分化合物表現(xiàn)了一定的除草活性。部分化合物具有很好的除草活性,如化合物B5在12.5克/畝時(shí),