新型吡唑并四嗪酮類及吡唑并嘧啶二酮類化合物的設(shè)計、合成及生物活性的研究.pdf

1、光合作用是高等植物所特有的、重要的生理生化過程。近50年來光合作用抑制劑占商品化除草劑的40～45％。這類除草劑往往具有對人、牲畜低毒的特點，有時又被稱為需光性除草劑。PPO酶抑制劑作為需光性除草劑很重要的一個部分，近幾十年來廣泛的受到化學(xué)家們的關(guān)注。四氫鄰苯二甲酰亞胺類除草劑就是典型的PPO酶抑制劑。我們將生物合理設(shè)計與傳統(tǒng)的有機合成方法結(jié)合起來，進行新農(nóng)藥的創(chuàng)制，以期找到一些先導(dǎo)化合物。引入吡唑并四嗪酮或吡唑并嘧啶二酮等特定的雜環(huán)，

2、以及含有特殊基團的取代苯環(huán)，設(shè)計并合成了3，4-二氫-7-取代-8-乙氧羰基-4-氧代-3-取代苯基吡唑并[5，1-d][1，2,3,5]四嗪、1-甲基-3-取代4-乙氧羰基-5-(3-取代苯基脲基)-1H-吡唑兩大類化合物，并且通過對1-甲基-3-取代4-乙氧羰基-5-(3-取代苯基脲基)-1H-吡唑類進行進一步的衍生化，合成了1-甲基-3-取代-5-取代苯基-1H-吡唑并[3，4，d]嘧啶-4,6(5H,7H)-二酮類化合物。所有的

3、化合物經(jīng)過核磁共振確證，部分化合物經(jīng)過紅外譜圖、元素分析以及LC-MS確證。 同時，本論文發(fā)現(xiàn)了一種高收率、高純度制備重氮基吡唑類化合物的簡便方法。該方法與文獻報道的傳統(tǒng)方法相比，具有簡單、清潔、高收率、高純度、與環(huán)境友好等特點。 對吡唑并四嗪酮、取代脲以及吡唑并嘧啶二酮這三大類所合成的化合物進行了初步的生物活性測定，結(jié)果顯示大部分化合物都表現(xiàn)出一定的除草活性，有的還具有一定的植物生長調(diào)節(jié)活性，部分化合物還顯示出對雙子葉