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1、本論文主要討論異噁唑啉類(lèi)化合物的合成研究,論文分為3個(gè)部分:
1.我們?cè)O(shè)計(jì)鈀催化β,γ-不飽和肟的分子內(nèi)5-exo環(huán)合反應(yīng)得到5-甲基異噁唑啉類(lèi)化合物,以解決傳統(tǒng)反應(yīng)面臨官能團(tuán)兼容性和區(qū)域選擇性差等問(wèn)題這些問(wèn)題,同時(shí)我們進(jìn)一步研究了該反應(yīng)的環(huán)內(nèi)消除和環(huán)外消除;發(fā)現(xiàn)兩種方式均可以進(jìn)行,取決于非活化烯烴外側(cè)的取代基;最后我們對(duì)該反應(yīng)在藥物合成化學(xué)中的應(yīng)用價(jià)值也做相關(guān)研究,成功合成出藥物伐地考昔和苯唑西林。
2.我們使用P
2、d/CuX2(X=Cl,Br)系統(tǒng)能夠很好地催化β,γ不飽和肟類(lèi)化合物環(huán)化鹵代,得到5-氯(溴)代二氫異噁唑啉類(lèi)化合物。此反應(yīng)條件溫和,產(chǎn)率高,適用范圍廣,同時(shí)對(duì)其衍生化進(jìn)行相關(guān)研究。
3.含氟化合物在藥學(xué),農(nóng)業(yè)及高分子材料等方面應(yīng)用越來(lái)越廣泛,發(fā)展簡(jiǎn)便的方法合成氟化物具有重要意義。我們運(yùn)用自由基反應(yīng)通過(guò)β,γ-不飽和肟的分子內(nèi)5-exo氟代反應(yīng),成功合成了一系列含氟異噁唑啉類(lèi)化合物,補(bǔ)充了未有人合成此類(lèi)化合物的短板,同時(shí)我們
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