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文檔簡介
1、Athesis(dissertation)submittedtoZhengzhouUniversityforthedegreeofMasterBiologicalEveluationandSynthesisof13，4OxadiazolinesDrivedfrom14：3，6一dianhydro—D—fructoseByYongxunGeSupervisor：ProfFengWuLiuMedicinalChemistrySchoolof
2、PharmaceuticalScienceMay，2014摘要摘要嗯二唑啉類化合物是一類重要的氧氮雜環(huán)化合物，具有廣泛的生理活性，在農(nóng)藥與醫(yī)藥中有著廣泛的應(yīng)用，具有很高的研究價值。1，4：3，6二縮水D果糖是一個理想的手性合成起始物，并且許多具有二縮水果糖骨架的化合物也具有較好的生物活性。本文以14：3，6二縮水D果糖為原料合成了嗯二唑啉衍生物并進行了初步的活性評價，主要研究工作如下：1、以14：3，6二縮水D果糖為原料，首先與酰肼合成
3、酰腙，然后在乙酸酐的作用下環(huán)合，立體選擇性的合成了嗯二唑啉類衍生物，進一步豐富了二縮水果糖的應(yīng)用性研究。兒N，NH2HEtOH；OVNHR2O卜ON久山R3ON八NI2、脂水分配系數(shù)的變化常能夠影響化合物透過生物膜的能力以及化合物與酶或受體的結(jié)合能力，從而改變化合物的生物活性。為此，我們選擇性的脫除了分子中的一個乙?；?，得到具有不同藥動學(xué)參數(shù)的化合物。O^火NIK2C03／MeOHO^火山RR234，53、采用SRB法測定了目標化合物對
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