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文檔簡(jiǎn)介
1、在人類的眾多疾病中,癌癥是最難治療的疾病之一。迄今,人們還沒(méi)有找到非常有效的治療手段或藥物。因此,獲得新穎的、選擇性的和低毒性的抗癌藥物仍舊是迫切需要解決的問(wèn)題之一。
嗯二唑衍生物因?yàn)橛袕V泛的生物活性而聞名。對(duì)1,3,4-噁二唑+2-硫酮衍生物和1,2,4-三氮唑-5-硫酮衍生物的生物學(xué)研究表明其具有抗腫瘤的活性?;谝陨鲜聦?shí),合成了5-取代-2-硫羰基-1,3,4-嗯二唑衍生物和3-取代-4-氨基-5-硫羰基-1,2,4
2、-三氮唑衍生物。以氨基酸、羧酸和水合肼為原料經(jīng)過(guò)4步反應(yīng)制得酰肼;然后在氫氧化鉀的存在下,酰肼與二硫化碳環(huán)合得1,3,4-噁二唑-2-硫酮衍生物:在水合肼的作用下,1,3,4-噁二唑-2-硫酮衍生物轉(zhuǎn)變?yōu)?,2,4-三氮唑-5-硫酮衍生物。合成的12個(gè)新化合物均通過(guò)工IR、MS、NMR確定結(jié)構(gòu)。
以羥基脲為陽(yáng)性對(duì)照,用MTT法對(duì)合成的目標(biāo)化合物進(jìn)行體外抗腫瘤活性測(cè)試。結(jié)果表明,多數(shù)目標(biāo)化合物對(duì)腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)抑制作用強(qiáng)于羥基
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