22188.基于銅催化喹喔啉2(1h)酮氧化胺化反應(yīng)的研究

1、學(xué)校代碼：10385分類號(hào)：研究生學(xué)號(hào)：1200212007密級(jí)：不保密基于銅催化喹喔啉基于銅催化喹喔啉2(2(1H1H)酮氧化胺化反應(yīng)的研究酮氧化胺化反應(yīng)的研究Studiesonthesynthesisof3Aminoquinoxalin2(1H)onesbasedoncopperCatalyzedoxidativeaminationofquinoxalin2(1H)oneswithamines作者姓名：李毅李毅指導(dǎo)教師：崔秀靈崔秀靈

2、合作教師：學(xué)科：化學(xué)化學(xué)研究方向：有機(jī)合成方法學(xué)有機(jī)合成方法學(xué)所在學(xué)院：生物醫(yī)學(xué)學(xué)院生物醫(yī)學(xué)學(xué)院論文提交日期論文提交日期：二零一五年四月六日二零一五年四月六日摘要I摘要喹喔啉酮類衍生物是一類重要的含氮雜環(huán)化合物，具有多種生物活性，被廣泛用作抗腫瘤劑、抗癌劑、抗（真）菌劑、醛糖還原酶抑制劑等，是一類潛在的多用途先導(dǎo)化合物。3氨基喹喔啉2(1H)酮化合物是喹喔啉酮衍生物中重要組成部分，是藥物設(shè)計(jì)領(lǐng)域的常用藥效團(tuán)，已經(jīng)在不同的臨床試驗(yàn)中使用，

3、具有廣闊的開發(fā)應(yīng)用前景。該類化合物傳統(tǒng)合成方法往往需要反應(yīng)物的預(yù)處理，多步合成，反應(yīng)條件比較苛刻，副產(chǎn)物較多，收率低等缺點(diǎn)，這嚴(yán)重阻礙了3氨基喹喔啉2(1H)酮化合物的應(yīng)用和發(fā)展。近年來，隨著過渡金屬催化CH鍵官能團(tuán)化的廣泛應(yīng)用，作為廉價(jià)、新型的催化劑銅，逐漸受到了化學(xué)工作者的關(guān)注。相對(duì)于傳統(tǒng)的催化劑Rh，Ru和Pd，Cu催化劑便宜易得，重要的是用銅鹽催化CH鍵胺化反應(yīng)相對(duì)于傳統(tǒng)合成方法，具有縮短合成步驟、提高原子經(jīng)濟(jì)性、低毒性等特點(diǎn)。

4、因此，利用銅金屬催化CH鍵官能團(tuán)化正在成為有機(jī)化學(xué)領(lǐng)域的研究熱點(diǎn)。本課題首次利用銅催化氧化喹喔啉酮化合物與胺化合物反應(yīng)合成3氨基喹喔啉2(1H)酮類衍生物，反應(yīng)條件溫和，操作簡單，不但具有原子經(jīng)濟(jì)性的特點(diǎn)，而且符合環(huán)境友好的理念。通過對(duì)催化劑、溶劑、溫度、反應(yīng)氛圍等影響因素，篩選出較優(yōu)的反應(yīng)條件，并利用該反應(yīng)條件考察了該方法的普適性，合成出了一系列3氨基喹喔啉2(1H)酮類衍生物，產(chǎn)率較優(yōu)。此外論文還提出了可能的反應(yīng)機(jī)理。為這類含氮雜環(huán)