蛋白酶催化合成2,3-二氫喹唑啉-4(1H)-酮衍生物.pdf

1、2,3-二氫喹唑啉-4（1H）-酮類衍生物是一類重要的含氮雜環(huán)化合物，許多天然產物和藥物分子中都含有2,3-二氫喹唑啉-4（1H）-酮這一核心結構，而這類具有喹唑啉-4（1H）酮核心結構的化合物表現出不同的生物藥理活性。因此2,3-二氫喹唑啉-4（1H）-酮衍生物受到了廣泛的關注。另外，2,3-二氫喹唑啉-4（1H）-酮衍生物作為中間體可被氧化成相應喹唑啉-4（3H）-酮衍生物。近些年“綠色合成”成為了有機合成的主流方向，生物酶作為綠色

2、催化劑已經廣泛的應用到有機合成中。本文探究了生物酶催化鄰氨基苯甲酰胺和醛類化合物的環(huán)縮合反應，發(fā)現了三種合成2,3-二氫喹唑啉-4（1H）-酮衍生物的綠色新方法。主要研究內容如下：
　?。ㄒ唬┪傅鞍酌复呋铣?,3-二氫喹唑啉-4（1H）-酮衍生物的研究。在乙醇溶劑中，考察了不同的酶對2-氨基苯甲酰胺與醛類物質環(huán)縮合反應的催化性能，確定胃蛋白酶作為最佳的催化劑。然后對反應溫度、酶載量、底物摩爾比、反應時間等反應影響因素進行優(yōu)化，確

3、定了最佳的反應條件：在65℃的反應溫度下，10mg的胃蛋白酶可以催化2-氨基苯甲酰胺與芳香醛和脂肪醛類化合物合成一系列高產率（84%-98%）的2,3-二氫喹唑啉-4（1H）-酮衍生物。
　?。ǘ│?糜蛋白酶催化合成2,3-二氫喹唑啉-4（1H）-酮衍生物的研究。在乙醇溶劑中，探究了8種蛋白酶催化2-氨基苯甲酰胺與醛的環(huán)縮合反應，確定α-糜蛋白酶為最佳酶。在60℃的反應溫度下,α-糜蛋白酶催化2-氨基苯甲酰胺與不同的芳香醛和脂肪