布洛芬賴氨酸鹽膠囊劑的制備及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究.pdf

1、布洛芬賴氨酸鹽是布洛芬與賴氨酸的復(fù)合物，為水溶性藥物，具有很強(qiáng)的解熱、鎮(zhèn)痛及抗炎作用。布洛芬賴氨酸鹽克服了原來布洛芬水溶性差的缺點(diǎn)，溶出更迅速，起效更快，國(guó)外已有布洛芬賴氨酸鹽相關(guān)制劑上市，如片劑、膠囊劑和注射劑，但是其價(jià)格較昂貴且未在我國(guó)應(yīng)用，為了彌補(bǔ)這個(gè)缺陷，本研究研制了布洛芬賴氨酸鹽膠囊，并對(duì)膠囊的處方、生產(chǎn)工藝、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、初步穩(wěn)定性進(jìn)行了研究。
　　 分別考察了不同粘合劑對(duì)各指標(biāo)的影響，經(jīng)過對(duì)膠囊性狀、休止角、細(xì)粉率及崩

2、解時(shí)限的考察篩選得到最佳處方。經(jīng)過生產(chǎn)過程優(yōu)化，得到了操作簡(jiǎn)單、工藝成熟、穩(wěn)定性良好的布洛芬賴氨酸鹽膠囊生產(chǎn)工藝。
　　 進(jìn)行了布洛芬賴氨酸鹽膠囊的質(zhì)量和初步穩(wěn)定性研究。建立了高效液相色譜法測(cè)定布洛芬賴氨酸鹽的含量（以布洛芬計(jì)）、溶出度（以布洛芬計(jì)）及有關(guān)物質(zhì)，含量測(cè)定時(shí)采用內(nèi)標(biāo)法，布洛芬的濃度在400～500μg·mL-1 范圍內(nèi)線性關(guān)系良好，r2=0.9999，方法簡(jiǎn)便、快速、結(jié)果準(zhǔn)確、專屬性強(qiáng)。在溶出度研究中，布洛芬的濃度

3、在2.5～100μg·mL-1 范圍內(nèi)線性關(guān)系良好，r2=0.9999，方法簡(jiǎn)便、快速、結(jié)果準(zhǔn)確、專屬性強(qiáng)。初步穩(wěn)定性試驗(yàn)中，經(jīng)影響因素試驗(yàn)及加速試驗(yàn)，測(cè)定其穩(wěn)定性。本品經(jīng)各種試驗(yàn)條件的影響，其含量、有關(guān)物質(zhì)及溶出度與放置前比較均無明顯變化。高濕試驗(yàn)中膠囊殼在RH92.5%時(shí)吸濕較嚴(yán)重，溶出稍有加快，高溫試驗(yàn)中溶出稍有變慢，說明所制備的布洛芬賴氨酸鹽膠囊質(zhì)量穩(wěn)定，應(yīng)置在室溫下密閉保存。
　　 比較了布洛芬賴氨酸鹽膠囊及布洛芬片對(duì)