蒺藜化合物的分離鑒定及抗癌活性研究.pdf

1、蒺藜(Tribulus terrestris L.)，為蒺藜科(Zygophylaceae)蒺藜屬(Trihulus)植物，始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，為歷版藥典所收載。味辛、苦，性微溫，有小毒，具有平肝解郁、活血祛風(fēng)、明目、止癢的功效，用于頭痛眩暈，胸脅脹痛，乳閉乳癰，風(fēng)疹瘙癢，其中皂苷類成分是蒺藜的有效部位之一。現(xiàn)代藥理研究證明，蒺藜的皂苷類成分在治療與預(yù)防心腦血管疾病及抗衰老、增強性功能、抑制遲發(fā)性變態(tài)反應(yīng)等方面具有良好的效果。國外己開

2、發(fā)出增強性功能以及軟化血管的藥物，我國市場上也己經(jīng)出現(xiàn)以莖葉中蒺藜總皂為主要藥效成分的中藥“心腦舒通膠囊”、“心腦舒通片”。但有關(guān)蒺藜在抗腫瘤方面的單體活性成分研究報道較少。 本研究在綜述國內(nèi)外對蒺藜的化學(xué)成分和藥理研究進(jìn)展的基礎(chǔ)上，利用各種色譜手段，包括硅膠，凝膠等常壓柱色譜和高速逆流色譜等從中藥蒺藜全草中分離得到了化合物Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ，其中化合物Ⅲ為消旋體化合物。進(jìn)一步使用HSCCC色譜技術(shù)從消旋體化合物中拆分出化合物Ⅳ。并且通

3、過波譜分析(IR，1HNMR，13CNMR，ESI/MS，1H-1HCOSY，HMBC，NOESY， HSQC等)和化學(xué)方法鑒定了以上化合物的結(jié)構(gòu)分別是：(Ⅰ)β-谷甾醇，(Ⅱ)β-谷甾醇-β-D-葡萄吡喃糖苷，(Ⅲ)(R，S)?？略碥赵?3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1-2)-[β-D-吡喃木糖(1-3)]-β-D-吡喃葡萄糖基(1-4)-β-D-吡喃半乳糖苷，(Ⅳ)?？略碥赵?3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1-2)-[β-D-吡喃木

4、糖(1-3)]-β-D-吡喃葡萄糖基(1-4)-β-D-吡喃半乳糖苷。 本研究對化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ進(jìn)行了藥理實驗，結(jié)果表明：只有化合物Ⅳ對Wish細(xì)胞的生長具有選擇性抑制。并且對幾種癌細(xì)胞顯示出相當(dāng)大的細(xì)胞毒性(MCF7(乳腺癌)、Be17402(肝癌)、BGC823(胃癌)、Caco-2(結(jié)腸癌))?；衔铫襞c其對應(yīng)異構(gòu)體組成的混合物以及其它二個化合物沒有明顯的活性。本論文分析了該現(xiàn)象產(chǎn)生的原因，若要揭示其化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理活性