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1、紫杉醇是目前臨床中最有效的抗癌藥物之一。近年來,研究發(fā)現(xiàn)一些紫杉醇類似物具有更優(yōu)秀的抗癌活性。然而藥源的不足限制了紫杉醇及其類似物的臨床應(yīng)用和臨床研究。 半合成法是現(xiàn)今唯一可行的、大規(guī)模生產(chǎn)紫杉醇及其類似物的方法。半合成制備法需要解決的首要問題是光學(xué)純紫杉醇側(cè)鏈及其類似物的有效合成。 論文報(bào)道了利用鋰烯醇與叔丁基亞磺酰胺烯夫堿進(jìn)行不對(duì)稱加成反應(yīng)高效制備紫杉醇直鏈型側(cè)鏈前體(SR,2R,3S)-Ⅳ-叔丁基亞磺?;?D-BO
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