創(chuàng)新構型抗腫瘤新藥德氮吡格的作用機制探討.pdf

1、 　 本課題研究的德氮吡格屬于創(chuàng)新構型的抗腫瘤新藥。經(jīng)體內(nèi)、外實驗證實，均具有抗腫瘤作用，能顯著延長荷瘤動物的生存期，且無交叉耐藥性，具有良好的應用前景，已于2001年獲中國發(fā)明專利。因此，對德氮吡格的抗腫瘤作用機制和靶點進行深入研究十分必要，這將為開發(fā)具有自主知識產(chǎn)權的創(chuàng)新藥物及其類似的抗腫瘤藥物提供理論依據(jù)?！　”疚臄M以人肝癌細胞株QGY-7701為模型來探討德氮吡格的抗腫瘤作用機制。經(jīng)過從形態(tài)學、信號轉導途徑以及基因水平等方面進

2、行實驗與研究，提出了德氮吡格以影響人肝癌細胞株QGY-7701脂代謝并最終導致腫瘤細胞死亡的非細胞毒性抗腫瘤作用機制?！　⊥ㄟ^WesternBlot實驗進一步研究調控G2/M期的周期素和周期素依賴的蛋白激酶，發(fā)現(xiàn)CyclinB1表達明顯降低；但對p34cdc2表達則無影響，與FCM結果吻合，提示CyclinB1可能是德氮吡格的作用靶點之一?！　【C上所述，可以提出德氮吡格作為非細胞毒性抗腫瘤作用主要的機制是通過調控脂代謝信號轉導途徑，