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文檔簡介
1、本論文以磷酸川芎嗪(TMPP)為模型藥物,對鼻用溫敏型原位凝膠進行了研究。鼻腔給藥具有吸收迅速、避免首過代謝等優(yōu)點,在近年來已引起廣泛關(guān)注。將溫敏型高分子材料泊洛沙姆407(P407)引入鼻腔給藥系統(tǒng),可以使鼻用制劑在室溫下為自由流動的液體,給藥后在鼻腔溫度(33℃)下形成半固體凝膠。這種溫敏凝膠劑除了具有一般鼻用制劑的優(yōu)點以外,還可以明顯延長藥物在鼻腔的滯留時間。在處方前研究中,對TMPP的基本理化性質(zhì)進行了研究,測定了TMPP在正辛
2、醇-水體系的油/水分配系數(shù);對TMPP鼻用溫敏凝膠熱力學-膠凝溫度(Tgel)的研究結(jié)果表明,鼻用溫敏凝膠的主藥TMPP和相應(yīng)輔料P407、泊洛沙姆188(P188)對凝膠的膠凝溫度有不同程度的影響,為TMPP鼻用溫敏凝膠的處方設(shè)計提供依據(jù)。 以膠凝溫度和體外釋放速率為指標對處方進行了篩選,得出TMPP鼻用溫敏凝膠最佳處方2.5%TMPP+17%P407+0.5%P188+0.01%苯扎溴銨。在該處方下,制劑的膠凝溫度在32~3
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