鹽酸川芎嗪滴丸的制劑研究及評(píng)價(jià).pdf

1、針對(duì)川芎嗪目前上市的劑型中注射劑使用不方便、給藥時(shí)易引起局部疼痛、有急性毒性和過(guò)敏反應(yīng)；片劑及膠囊口服吸收較慢、生物利用度低、不便于老年人吞服和減量服用等缺點(diǎn)，本文采用固體分散技術(shù)將鹽酸川芎嗪制成既可口服又可含服的一種新劑型--滴丸劑，以達(dá)到提高藥物生物利用度，減少不良反應(yīng)，并方便給藥的目的。主要的研究工作有： 在初步篩選基質(zhì)和冷凝劑的基礎(chǔ)上，通過(guò)正交試驗(yàn)優(yōu)化了處方和滴制工藝，確定了最佳處方工藝條件。三批放大樣品的驗(yàn)證表明選定的

2、制備工藝穩(wěn)定、可行，并對(duì)樣品的放置條件進(jìn)行了考察。 利用差示掃描量熱法、X-射線(xiàn)衍射法、紅外光譜法及掃描電鏡等檢測(cè)手段考核了本滴丸的物質(zhì)狀態(tài)，發(fā)現(xiàn)制成滴丸后主藥一部分以分子狀態(tài)分散，另一部分以微晶形式存在，表明滴丸在制備過(guò)程中形成了固體分散體。 以質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、體外溶出度和相對(duì)生物利用度為指標(biāo)，對(duì)本滴丸的質(zhì)量進(jìn)行了綜合評(píng)價(jià)，結(jié)果表明滴丸質(zhì)量可控、穩(wěn)定，體外生物利用度和體內(nèi)相對(duì)生物利用度比市售川芎嗪片劑顯著提高。 本文