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1、硫色滿酮類化合物具有廣泛的生物活性,如抗炎、抗嘔吐和抗變態(tài)反應(yīng)、抗血小板聚集抗精神病等,然而其抗腫瘤活性鮮有報(bào)道;目前本實(shí)驗(yàn)室已對(duì)多種硫色滿酮衍生物進(jìn)行抗腫瘤活性測(cè)定,發(fā)現(xiàn)具有抗腫瘤作用,并且有兩個(gè)新硫色滿酮衍生物已經(jīng)發(fā)表;開發(fā)具有較強(qiáng)抗腫瘤活性的硫色滿酮衍生物,對(duì)腫瘤的治療具有實(shí)際的意義。
本論文采用MTT法對(duì)河北大學(xué)藥學(xué)院河北省藥物質(zhì)量分析控制重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室合成的未見文獻(xiàn)報(bào)道的28種新型硫色滿酮衍生物的體外抗腫瘤活性進(jìn)行了測(cè)定
2、,篩選出高效的抗腫瘤化合物。接著我們從細(xì)胞凋亡的機(jī)理等方面分析,對(duì)其中的(順)-3-(氯代亞甲基)-5-甲基-硫色滿-4-酮(CMTK)誘導(dǎo)腫瘤凋亡的作用機(jī)制進(jìn)行了初步探索。
結(jié)果表明,16種化合物有抗癌活性,12種化合物對(duì)腫瘤細(xì)胞無(wú)抑制活性。其中5個(gè)化合物對(duì)11種腫瘤細(xì)胞 IC50值在4.1-70.59μmol·L?1,對(duì)正常細(xì)胞 IC50值44.78-89.77μmol·L?1;3個(gè)化合物對(duì)5種腫瘤細(xì)胞 IC50值在5.9
3、3-20.62μmol·L?1,對(duì)正常細(xì)胞 IC50值42.93-44.86μmol·L?1;3個(gè)化合物對(duì)7種腫瘤細(xì)胞的IC50值在37.78-141.12μmol·L?1;5個(gè)化合物對(duì)10種腫瘤細(xì)胞 IC50值在13.32-73.8μmol·L?1;與同濃度的順鉑(CDDP)相比,其抗腫瘤活性優(yōu)于順鉑。
我們選擇CMTK作為研究對(duì)象,對(duì)該藥物作用機(jī)制進(jìn)行了初步研究。CMTK可明顯抑制MCF-7細(xì)胞增殖,與順鉑(cisplat
4、in, CDDP)相比,其抗腫瘤活性更明顯;生長(zhǎng)曲線進(jìn)一步說明CMTK抑制細(xì)胞增殖,其抑制作用呈時(shí)間-劑量依賴性;流式細(xì)胞儀檢測(cè)分析顯示,加藥12,24 h后可將細(xì)胞阻滯于G0/G1期(** P<0.05);TUNEL法和流式細(xì)胞儀分析CMTK可誘導(dǎo)凋亡的結(jié)果基本一致;與藥物作用后,caspase-8和caspase-9的活性增高,并呈濃度劑量依賴性;ELISA法檢測(cè)DR3蛋白量和TNF-α細(xì)胞因子的量無(wú)變化,TNFR1和caspase
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