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文檔簡介
1、Tabtoxin1是一種由煙草甙假單細胞菌釋放出的多肽毒素。Tabtoxin1在植物體內(nèi)由肽酶水解后，分解出tabtoxinine-β-lactam 2，它釋放出谷胺酰胺合成酶，導致枝葉枯黃，煙葉病死[1]。Tabtoxinine-β-lactam 2具有內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)，是抗生素藥物中常見的重要構(gòu)效官能團本文對Tabtoxinine-β-lactam 2的合成路線進行了新的改進與嘗試。在Tabtoxinine-β-lactam 2的合成前，
2、首先設計模型化合物15。先將烯烴以間氯過氧苯甲酸氧化為環(huán)氧化合物，然后環(huán)氧化合物2-芐基環(huán)氧乙烷-2-甲酸乙酯3開環(huán)，再合成5元內(nèi)酯或內(nèi)酰胺環(huán)，得到重要中間產(chǎn)物4-芐基-4-羥基異噁唑啶-3-酮6。希望其與三苯基磷或亞磷酸三乙酯類反應，得到目標產(chǎn)物15，繼而應用于Tabtoxinine-β-lactam 2的合成。該方法與以報道方法相比較，步驟較短，同時反應新穎，具有較重要的化學研究意義。 同時，本文設計了對PIFA合環(huán)一類反應
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