中藥大薊化學成分及其抗肺癌A549細胞增殖作用研究.pdf

1、大薊為菊科(Composite)管狀花亞科菜薊族(Cvnareae)薊屬(CirsiumMill.)植物C.japonicumDC.的干燥地上部分或根。大薊化學成分復雜，主要含有黃酮、黃酮苷、揮發(fā)油、三萜和甾醇等物質。大薊在民間驗方多用于治療癌癥，如:大薊根、三白草根治肝癌;鮮大薊葉與雞蛋清攪拌后貼于患處，可治乳腺癌等。將大薊、白英各蛇果草等按量配制，用水煎服，可用于治療子宮頸癌。現(xiàn)代藥理研究已闡明了部分化學成分的藥理作用，但仍有很多抗

2、腫瘤的活性成分未被確定。
　　 本文以中藥大薊為研究對象，對其化學成分分離純化及其抗肺癌細胞A549增殖活性進行評價。用石油醚、氯仿、乙酸乙酯等溶劑萃取大薊甲醇提取物，得到不同極性部位。采用硅膠柱色譜、LH-20葡聚糖凝膠柱色譜及半制備高效液相色譜等方法，從大薊氯仿萃取物、石油醚萃取物及乙酸乙酯部位中分離得到8個單體化合物，并運用UV、MS、1H-NMR、13C-NMR等波譜技術對其進行了結構鑒定，分別鑒定為inulolide、

3、taraxast-20-ene-3β，30-diol、6-O-(2-methylpropenoyl)-3β-hydroxy-4(15),10(14),11(13)-guaiatrien-12,8-olide、taraxasterol3-O--acetate、(±)evofolinB、3β-hydroxy-taraxaster-20-en-30-aldehyde、atractyligenin、21a-hydroxy-taraxastero

4、l。其中inulalide、taraxasterol3-O-acetate、atractyligenin為首次從該植物中分離得到。
　　 應用MTT法結合細胞形態(tài)學檢測的方法對各不同極性部位和各單體化合物的抗肺癌活性進行初步的評價。結果表明，大薊的石油醚層、乙酸乙酯層、甲醇層、水層、氯仿層在高劑量下對A549細胞增殖均有一定的抑制作用。石油醚層、乙酸乙酯層可顯著抑制A549細胞的增殖，并存在量效關系，藥物濃度為2mg/mL時，抑

5、制率分別達93.57％、94.8％，其IC50分別為322.55μg/mL、222.29μg/mL。其次，化合物1、化合物3～8對A549細胞均有不同程度的增殖抑制作用，其中化合物5的活性最強，IC50為70.5μg/mL?；衔?、3、8的活性次之，藥物濃度為100μg/mL時，抑制率分別達到45.5％、47.6％、47.4％?；衔?、4的活性再次之?；衔?、7對A549增殖抑制作用并不明顯，且不存在量效關系。石油醚層、乙酸乙酯層