1常用中藥高良姜化學(xué)成分研究;2準(zhǔn)噶爾大戟脂溶性化學(xué)成分研究.pdf

1、1.高良姜的化學(xué)成分研究 高良姜(Alpinia officinarum Hance．)為姜科山姜屬植物，其根入藥，為常用中藥之一，收載于《中國藥典》2005年版一部。性溫、味辛，有溫中散寒、理氣止痛的作用，主治脘腹冷痛，嘔吐、噫氣。現(xiàn)代藥理學(xué)研究不僅與傳統(tǒng)功效相吻合，而且顯示了抗炎、抗氧化、抗腫瘤、抗菌等新的作用。為了更深入地研究中藥高良姜的化學(xué)成分，尋找其活性物質(zhì)，合理利用其藥物資源，推動(dòng)中藥現(xiàn)代化的進(jìn)程，我們對(duì)高良姜進(jìn)行了

2、化學(xué)成分的系統(tǒng)研究。 應(yīng)用現(xiàn)代色譜技術(shù)對(duì)產(chǎn)于廣東徐聞的高良姜的乙醇提取物進(jìn)行了系統(tǒng)的分離，從中分離得到了雙苯庚烷、黃酮類、糖苷、倍半萜和有機(jī)酸等共54個(gè)化合物，通過經(jīng)典的化學(xué)方法和各種現(xiàn)代波譜學(xué)技術(shù)(包括UV,IR,<'1>HNMR,<'13>CNMR，<'1>H-<'1>HCOSY,HMQC，HMBC，NOESY,NOE，HREI-MS，CD)，鑒定了其中的53個(gè)化合物。其中10個(gè)為新化合物，2個(gè)為新的天然產(chǎn)物，11個(gè)為首次從

3、該屬植物中分離得到，7個(gè)為首次從該種植物中分離得到。 新化合物包括9個(gè)雙苯庚烷類化合物和1個(gè)糖苷類化合物，分別命名為(5S)-5-羥基-1-苯基-7-(3，4-二羥基苯基)-3-庚酮(GLJ-15)，(5R)-5-羥基-1-苯基-7-(4，5-二羥基-3-甲氧基苯基)-3-庚酮(GLJ-17)，5-乙酰氧基-1-苯基-7-(4-羥基苯基)-3-庚酮(GLJ-18)，1-(4，5-二羥基-3-甲氧基苯基)-7-苯基-3，5-庚二醇

4、(GLJ-29)，3，5-二乙酰氧基-1-(4，5-二羥基-3-甲氧基苯基)-7-(3，4-二羥基苯基)．庚烷(GLJ-34)，5-羥基-1-(3-甲氧基-4-羥基苯基)-7-苯基-4，6-反式二烯-3-庚酮(GLJ-39)，高良姜新庚烷A(GLJ-40)，高良姜新庚烷B(GLJ-41)，高良姜新庚烷C(GLJ-42)和高良姜糖苷A(GLJ-43)。2個(gè)新的天然產(chǎn)物為(3R,5R)-1，7-二(4-羥基苯基)-3，5-庚二醇(GLJ-3

5、0)和(3R,5R)-1-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-7-(3，4-二羥基苯基)-3，5-庚二醇(GLJ-32)。 為了建立高良姜藥材的質(zhì)量控制方法，我們進(jìn)行了高良姜化學(xué)成分分析方法的初步研究，對(duì)其提取方法進(jìn)行了優(yōu)化，并運(yùn)用HPLC-UV法對(duì)13個(gè)不同批次高良姜中5個(gè)成份進(jìn)行了含量測定。利用HPLC-UV方法對(duì)13個(gè)不同批次高良姜藥材的指紋圖譜進(jìn)行了初步的研究。此外，我們還運(yùn)用新技術(shù)UPLC-MS對(duì)高良姜中雙苯庚烷和黃酮兩類成

6、分進(jìn)行了初步的定性分析。 在化學(xué)工作的基礎(chǔ)上，我們對(duì)高良姜中分離得到的19個(gè)雙苯庚烷類化合物進(jìn)行了細(xì)胞毒和抗氧化活性篩選。結(jié)果表明，部分雙苯庚烷類化合物具有較好的抗氧化和細(xì)胞毒活性。 本文還對(duì)山姜屬的化學(xué)和藥理學(xué)研究概況進(jìn)行了綜述，這對(duì)于合理開發(fā)利用本屬的藥物資源提供了理論依據(jù)，為實(shí)現(xiàn)中藥現(xiàn)代化奠定了實(shí)驗(yàn)基礎(chǔ)。 準(zhǔn)噶爾大戟(Euphorbia soongarica)為大戟科大戟屬植物，在新疆地區(qū)作為大戟的替代品使

7、用，具有瀉水逐飲，消腫散結(jié)之功效，用于水腫脹滿、痰飲、胸膜炎積水、晚期血吸蟲病積水、肝硬化腹水等癥。 本課題根據(jù)大戟屬植物作為傳統(tǒng)中藥在治療腫瘤方面有較多應(yīng)用的線索，本著充分利用我國的藥用植物資源和尋找低毒、高效的抗腫瘤先導(dǎo)化合物的目的，對(duì)產(chǎn)于新疆阿爾泰地區(qū)的準(zhǔn)噶爾大戟的脂溶性部分進(jìn)行了化學(xué)成分研究。應(yīng)用現(xiàn)代的色譜技術(shù)，從中分離得到13個(gè)化合物，通過光譜分析和理化常數(shù)，鑒定了其中的11個(gè)化合物，其中8個(gè)為該種首次發(fā)現(xiàn)。并對(duì)部分化