鹽酸去氫駱駝蓬堿脂質(zhì)體乳膏的制備.pdf

1、目的：研制可迅速起效與局部延效的鹽酸去氫駱駝蓬堿脂質(zhì)體乳膏，并對其透皮吸收進(jìn)行研究，探討脂質(zhì)體技術(shù)在民族藥透皮吸收制劑中的應(yīng)用規(guī)律。方法：1)以乳膏的外觀、均勻性、涂布性、粘度、粒徑、高溫試驗(yàn)結(jié)果、離心試驗(yàn)結(jié)果為評價指標(biāo)，采用綜合評分法計算總分，建立乳膏客觀評價體系，采用均勻試驗(yàn)設(shè)計優(yōu)選鹽酸去氫駱駝蓬堿乳膏處方組成；2)通過建立瘙癢模型確定鹽酸去氫駱駝蓬堿乳膏止癢藥效的量效關(guān)系；3)以加樣回收率為指標(biāo)，確定合適的鹽酸去氫駱駝蓬堿脂質(zhì)體包

2、封率測定方法；4)以包封率為指標(biāo)，采用均勻試驗(yàn)設(shè)計分別優(yōu)選薄膜分散法、注入法、逆向蒸發(fā)法以及pH梯度法的最優(yōu)工藝條件，并將各法優(yōu)選結(jié)果進(jìn)行橫向比較，確定最優(yōu)脂質(zhì)體制備方法；5)以瘙癢次數(shù)和瘙癢持續(xù)時間為指標(biāo)，進(jìn)行普通乳膏制劑與脂質(zhì)體乳膏制劑的藥效學(xué)對比；6)以透皮吸收速率和皮內(nèi)藥物滯留量為指標(biāo)進(jìn)行兩種制劑的透皮吸收研究；結(jié)果：1)優(yōu)化后的乳膏處方為：單硬脂酸甘油酯（8%）、凡士林（5%）、蜂蠟（6.1%）、司盤-60（1.1%）、吐溫-

3、80(1.9%)；2)鹽酸去氫駱駝蓬堿乳膏對磷酸組胺、5-羥色胺引起的瘙癢均有抑制作用，且高、中劑量組的止癢效果優(yōu)于皮炎平乳膏； 3)以PBS為洗脫劑的葡聚糖凝膠柱層析法可有效分離脂質(zhì)體與游離藥物，高中低濃度組的平均加樣回收率分別為100.04%、102.2%、97.38%； 4)pH梯度法是最適合鹽酸去氫駱駝蓬堿脂質(zhì)體的制備方法，其平均包封率為85.32%；5)三種不同含量的鹽酸去氫駱駝蓬堿脂質(zhì)體乳膏對磷酸組胺、5-羥色胺引起的瘙癢均