順式金（Ⅲ）配合物的合成、抗癌活性及其與吡唑反應性的研究.pdf

1、在本論文中，我們通過改變第一和第二保護基團，來調(diào)節(jié)順式金(Ⅲ)配合物的結(jié)構(gòu)，得到一些新的化合物，然后測試它們對癌細胞株的抑制活性，為抗癌藥物篩選提供候選物質(zhì)。 用2一苯基吡啶(L<'1>)作保護基團，合成出順式結(jié)構(gòu)的金(Ⅲ)配合物，研究了它與吡唑類含氮雜環(huán)的反應性。由于吡唑上不同的取代基導致了空間位阻的大小不同，因而得到了兩種新的配合物[Au<,2>L<'1><,2>Pz<,2>]·2ClO<,4>·Et<,2>O和AuClL<

2、'1>L<'3>。一個為雙核，另一個為單核，都進行了晶體結(jié)構(gòu)的測定。 用5-甲基·2-苯氧基吡啶(L<'2>)作保護基團，合成出順式結(jié)構(gòu)的金(Ⅲ)配合物AuCl2L2，得到晶體并測定了其結(jié)構(gòu)。再以它為原料與4-溴-3，5-二苯基吡唑(L<'3>)反應，配體L<'2>脫去，得到下面兩種物質(zhì)，均為三核金結(jié)構(gòu)。第一個三核金分子中的三個金原子都被還原為一價，第二個分子中有兩個金(Ⅲ)離子被還原為一價，一個仍保持三價，但是變成了反式結(jié)構(gòu)。

3、對這兩種物質(zhì)也做了單晶結(jié)構(gòu)的測定。 兩種環(huán)金化合物結(jié)構(gòu)圖如下，得到這兩種物質(zhì)的晶體之后，我們分析并比較了它們的結(jié)構(gòu)。相比較AuCl<,2>L<'1>而言，在AuCl<,2>L<'1>中，金原子位于Au-C-C-O-C-N這樣一個船式構(gòu)型的六元環(huán)中。四配位的Au平面扭曲，且Au-N和Au-C的鍵長都被拉伸，因此穩(wěn)定性不如AuCl<,2>L<'1>好。 國家新藥中心用細胞株P(guān)-388和HL-60對配合物AuCl<,2>L<'