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文檔簡介
1、由于包括新出現(xiàn)的傳染病和越來越多的耐藥微生物病原體等治療因素,治療細菌感染仍然是一個重要的而且具有挑戰(zhàn)性的問題。盡管臨床上出現(xiàn)了大量的抗生素和化學(xué)療法,但是在過去幾十年中,原有的以及新出現(xiàn)的抗生素耐藥菌株仍然構(gòu)成嚴重的威脅,因此需要新的類抗菌藥物的出現(xiàn)。
我們把酰腙結(jié)構(gòu)和羅丹寧-3-脂肪酸拼合成一個分子,設(shè)計并合成了一系列羅丹寧-3-脂肪酸衍生物(I-V)并測試他們的抗菌活性。此外我們將芐氧基查爾酮結(jié)構(gòu)與羅丹寧苯基丙酸拼合在一
2、起,合成了一系列含有羅丹寧苯基丙酸的查爾酮結(jié)構(gòu)。這些化合物的抗菌活性有顯著對抗革蘭氏陽性細菌,特別是臨床耐藥菌,其中化合物IIk和IIIk表現(xiàn)出最好的抗菌活性,其對抗耐藥菌的最小抑菌濃度為2-4μg/mL。因此對他們測試了細胞毒性,在有效的抗菌濃度濃度下沒有表現(xiàn)出毒性。但是,所有化合物對革蘭氏陰性菌大腸桿菌1356在64μg/mL濃度條件下均沒有抑制作用。
另外,我們設(shè)計合成了一系列含羅丹寧苯丙酸結(jié)構(gòu)的查爾酮衍生物,并對化合物
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