川芎嗪衍生物的合成及其抗菌活性的研究.pdf

1、中藥川芎被譽為“血中之氣藥”，其活性成分為川芎嗪又稱四甲基吡嗪，主要具有殺菌抗癌、抗炎、改變微循環(huán)、制止血栓形成等功效，但因其代謝較快、半衰期短，須多次給藥，容易引起積蓄中毒，使其應(yīng)用受到了限制。為了繼續(xù)探索尋找其在抗菌抗癌等其他方面的潛在藥用價值，我們通過將已知的川芎嗪結(jié)構(gòu)進行了修飾與改造，合成了一系列2-乙?；拎侯惒闋柾拖７驂A化合物，并將其與不同的過渡金屬離子反應(yīng)生成金屬配合物，通過對其進行抗菌活性篩選，希望得到高效、低毒、構(gòu)效

2、明確的抗菌藥物，為其在醫(yī)藥行業(yè)的應(yīng)用提供了重要的實驗依據(jù)。
　　本論文主要做了以下內(nèi)容：
　　1.以2-乙?；拎簽樵虾铣刹闋柾潴w：(E)-1-(吡嗪-2-基)-3-(吡啶-3-基)-2-丙烯-1-酮(L1)；合成希夫堿配體：(E)-N’-[(1-吡嗪-2-基)-亞乙基]異煙酰肼(L2)和(E)-N’-[(1-吡嗪-2-基)-亞乙基]煙酰肼(L3)。
　　2.對配體L1,L2,L3的結(jié)構(gòu)進行了紅外、核磁、質(zhì)譜等表征

3、。
　　3.以配體L1,L2,L3為原料合成一系列的過渡金屬配合物，并對配合物[Ag(L2)NO3]和[Cd(L2)Ac2]的晶體結(jié)構(gòu)進行了X-單晶衍射的表征，并研究了其不同的空間構(gòu)象特征。
　　4.對配體L1,L2,L3及由其合成的配合物[Ag(L1)NO3],[Ag(L1)ClO4],[Ag(L2)NO3],[Ag(L2)ClO4],[Zn(L2)SiF6],[Zn(L2)(BF4)2],[Ag(L3)NO3],[Zn(

4、L3)(BF4)2],[Zn(L3)SiF6],[Zn(L3)(CF3SO3)2]做了熒光性能分析。
　　5.測試了2-乙酰基吡嗪類配體L1,L2,L3及由其合成的15種金屬配合物的抗菌活性，并對其抑菌活性的規(guī)律做了總結(jié)。
　　研究結(jié)果顯示：
　　1.L1,L2,L3及由其合成的15種金屬配合物對所選取的七種代表性菌株(大腸桿菌、白色葡萄球菌、沙門氏菌、藤黃八疊球菌、枯草芽孢桿菌、金黃色葡萄球菌、蠟狀芽孢桿菌)均有不同

5、程度的抑制作用。配體L1對于白色葡萄球菌和沙門氏菌的抑制效果最好；配體L2,L3對各種細(xì)菌的總體抗菌能力為L2　　2.配合物[Ag(L2)NO3]和[Cd(L2)Ac2]的單晶結(jié)構(gòu)無報道。配合物[Cd(L2)](Ac)2]以三斜晶系結(jié)晶，為ML2的配位模型；配合物[Ag3(L2)2(NO3)