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1、川芎嗪(Tetramethylpyrazine,TMP),化學(xué)名2,3,5,6-四甲基吡嗪,一種生物堿,是從中藥傘形科植物川芎的根莖中提取出來的。它應(yīng)用廣泛,特別是在缺血性神經(jīng)障礙和心腦血管疾病,如治療缺血性中風(fēng)和肺動(dòng)脈高血壓繼發(fā)于慢性阻塞性肺等疾病。近來研究發(fā)現(xiàn)川芎嗪具有溶栓、擴(kuò)張血管、保護(hù)神經(jīng)、抑制血液粘度、抗血小板聚集、改善微循環(huán)、降低內(nèi)毒素性休克和增加腦及冠狀動(dòng)脈血流量等作用。
一氧化氮(nitric oxide,NO
2、)是一種存在于人體內(nèi)的信使分子,其介導(dǎo)許多重要的信號(hào)傳導(dǎo)途徑,包括流通系統(tǒng)的開發(fā)和心臟的保護(hù)。此外,外源性一氧化氮供體的心肌內(nèi)施用可激活鳥苷酸環(huán)化酶蛋白激酶G信號(hào)通路,導(dǎo)致線粒體ATP敏感性鉀通道開放,從而最終保護(hù)心臟。
由于川芎嗪與一氧化氮供體在心腦血管方面具有相似的藥理作用,本文設(shè)計(jì)并合成了一系列川芎嗪與NO供體偶聯(lián)的衍生物,希望其一方面能發(fā)揮協(xié)同作用提高生物活性,另一方面改善川芎嗪在體內(nèi)代謝快、半衰期短、需頻繁給藥易導(dǎo)致
3、體內(nèi)積蓄中毒等不足。另外通過設(shè)計(jì)不同類型和長度的連接基團(tuán),探索其在體內(nèi)藥效及代謝中的作用,尋找出最佳先導(dǎo)化合物。
本文以四甲基吡嗪為基礎(chǔ),將呋咱氮氧化物類一氧化氮供體基團(tuán)通過酯鍵或酰胺鍵與川芎嗪羧酸類衍生物偶聯(lián),合成了19個(gè)呋咱氮氧化物類川芎嗪衍生物。所有衍生物的結(jié)構(gòu)均測(cè)定熔點(diǎn)并通過1H-NMR確認(rèn)產(chǎn)物結(jié)構(gòu)。測(cè)定了所有呋咱氮氧化物類川芎嗪衍生物的體外NO釋放活性。
NO體外釋放試驗(yàn)測(cè)定表明,19個(gè)目標(biāo)化合物(A-1~
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