氟康唑的化學(xué)改性及抑菌性能的研究.pdf

1、三唑類化合物是一種麥角甾醇生物合成抑制劑，被廣泛地應(yīng)用于醫(yī)藥、農(nóng)藥、木材防腐等領(lǐng)域，因其具有廣譜、高效、低毒等優(yōu)點，所以備受青睞。本論文通過文獻研究了麥角甾醇的生物合成途徑，了解了三唑類化合物的作用機制，設(shè)計合成了9個1，2，4-三唑類化合物，并通過抑菌實驗，篩選出具有抑菌活性的化合物。具體研究內(nèi)容如下:
　　1.本實驗以1,3-二氯苯為起始物，依次通過傅克酰基化、烷基化、環(huán)氧化，最后通過開環(huán)反應(yīng)得到了化合物Y-4(a-i)，所有

2、化合物和中間體的結(jié)構(gòu)都通過1H-NMR、MS確認，并且合成條件溫和、操作方便等優(yōu)點，具有一定的應(yīng)用價值。
　　2.對烷基化反應(yīng)做了工藝優(yōu)化實驗，分別對反應(yīng)溫度、時間、溶劑、縛酸劑、投料比做了考察，篩選出了烷基化的最佳工藝，即以甲苯作為溶劑、三乙胺為縛酸劑、反應(yīng)時間為6h，投料比n(Y-1)∶n（1，2，4-三氮唑）=1∶1.8，反應(yīng)溫度為90℃，簡化了實驗條件，提高了中間物產(chǎn)率。
　　3.分別配置質(zhì)量分數(shù)0.5％、1.0％、