鹽酸尼卡地平緩釋制劑的研究.pdf

1、本文選用鹽酸尼卡地平作為模型藥物制備緩釋制劑，鹽酸尼卡地平是一種新型二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，是當前較為理想的降壓藥物，臨床上廣泛用于治療心絞痛和高血壓，但普通制劑在體內釋放迅速，達峰時間短，血藥濃度波動大。為克服上述缺點，分別利用高壓靜電法和擠出-滾圓法制備鹽酸尼卡地平緩釋制劑，研究了微粒的制備工藝，考察了體外的釋放過程。 建立了用紫外分光光度法對制劑中藥物含量及釋放的測定。方法專屬性強，靈敏度高，方便快捷，為藥物的處方設計及性

2、能考察提供了可靠的分析方法。 利用高壓靜電成囊技術，選取天然高分子材料海藻酸鈉和殼聚糖作為囊材，制備鹽酸尼卡地平微囊。具體考察了電壓、針頭內徑、液面距和速度等因素對微囊粒徑、形貌的影響，并考察化學組成海藻酸鈉濃度、固化液中殼聚糖和CaCl<,2>濃度等對微囊粒徑、累積釋放度的影響。在單因素實驗的基礎上，應用正交設計試驗對鹽酸尼卡地平微囊進行制備工藝優(yōu)化，優(yōu)化的實驗操作條件為：海藻酸鈉濃度1.6％、固化液中CaCl<,2>濃度3.

3、5％、殼聚糖濃度1.5％、電壓12kv、7＃針頭、液面距30mm、注射泵推進速度50mL/h。優(yōu)化條件下制備出的微囊表面光潔、球形度好、粒徑分布均勻，干燥后平均粒徑為750μm，載藥量7.2％。 對鹽酸尼卡地平微囊的研究結果表明：電壓、針頭內徑、海藻酸鈉濃度對微囊的粒徑有顯著影響，而CaCl<,2>濃度、殼聚糖的濃度以及釋放介質對微囊的釋放有顯著影響，在pH1.2的酸性介質中明顯高于在中性介質。 采用擠出-滾圓工藝，以丙