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文檔簡(jiǎn)介
1、1.α-羥基苯乙酮與β,γ-不飽和-α-酮酰胺經(jīng)Michael加成/半縮酮化/傅-克烷基化反應(yīng)合成螺環(huán)氧化吲哚衍生物的研究
螺環(huán)氧化吲哚衍生物,特別是手性的螺雜環(huán)氧化吲哚衍生物具有廣泛的生物活性,如抗腫瘤活性,抗菌活性,抗艾滋病毒性、退燒藥物、鈉離子通道阻滯劑、抗瘧疾藥物等。因此,螺雜環(huán)氧化吲哚骨架的構(gòu)建引起了廣大中外化學(xué)工作者極大的興趣。但是,迄今為止,人工構(gòu)建螺雜環(huán)氧化吲哚骨架的有效方法還不是很多,主要依賴于靛紅及其衍生物
2、為原料的方法制備。因此,發(fā)展高效的構(gòu)建螺雜環(huán)氧化吲哚骨架及其不對(duì)稱合成的新路線、新方法具有重要的理論意義和重要的應(yīng)用價(jià)值。
本文第一部分主要闡述了路易斯堿催化的β,γ-不飽和-α-酮酰胺和α-羥基苯乙酮的Michael加成反應(yīng),經(jīng)過(guò)自發(fā)的半縮酮化后由三氟乙酸引導(dǎo)發(fā)生傅-克烷基化反應(yīng)最終得到一系列全新的螺環(huán)氧化吲哚衍生物(產(chǎn)率最高可達(dá)96%)。
2.α-羥基苯乙酮與β,γ-不飽和-α-酮酰胺經(jīng)不對(duì)稱Michael加成/
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