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文檔簡介
1、2-吲哚啉酮衍生物是一類抑制腫瘤新生血管生成的抗腫瘤藥物,在實體瘤的惡性生長的轉(zhuǎn)移中,腫瘤的新生血管起著非常重要的作用,它為腫瘤的生長提供了所必需的氧氣。目前,抑制腫瘤新生血管生成已被公認為一種嶄新的抗癌戰(zhàn)略。 本文通過對2-吲哚啉酮衍生物的合成路線研究,綜述并設(shè)計了可行的三種合成路線及方法,通過比較選用以乙酰乙酸叔丁酯為初始原料合成2-吲哚啉酮衍生物的路線三。由于時間等因素影響,本文重點研究了2-吲哚啉酮衍生物各中間體的合成(
2、即通過還原、成環(huán)反應(yīng)、水解、脫羧反應(yīng)、?;纫幌盗蟹磻?yīng)來合成5-[5-氟-2-氧代-1,2-二氫吲哚-(3Z)-亞甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酸(2-二乙基胺-乙基)酰胺這一最終目標產(chǎn)物),對主要反應(yīng)機理進行了分析。并對2-吲哚啉酮衍生物的應(yīng)用及前景給予展望。 通過外觀熔點、紅外、質(zhì)譜、核磁等分析手段對合成的化合物結(jié)構(gòu)進行表征,結(jié)果表明所得的產(chǎn)物符合最終目標產(chǎn)物,所合成的化合物的結(jié)構(gòu)、性能指標與設(shè)計目標要求一致,每
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