系列磺胺嘧啶類抗癌新藥的合成及表征.pdf

1、化學(xué)療法（簡稱化療）是用可以殺死癌細(xì)胞的藥物治療癌癥，是臨床中常用的治療癌癥的方法。同其他很多疾病的藥物治療一樣，多數(shù)的化療藥物都沒有專一性，會(huì)同時(shí)傷害進(jìn)行細(xì)胞分裂的正常組織細(xì)胞，所以尋找藥物活性高而且副作用少的化學(xué)藥物是藥物研發(fā)的主要工作內(nèi)容。
　　在現(xiàn)代藥物研發(fā)領(lǐng)域，人們通常設(shè)計(jì)一系列具有潛在活性的化合物，然后對(duì)其進(jìn)行生物活性測試以及后續(xù)的毒理性質(zhì)測試，通過測試的結(jié)果來進(jìn)一步指導(dǎo)藥物的結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)，并不斷提高所合成藥物的活性或者降

2、低其副作用。一些活性比較高的官能團(tuán)就成為人們關(guān)注的對(duì)象，比如本課題要研究的磺胺基、嘧啶基等均是研究熱點(diǎn)。
　　本課題設(shè)計(jì)了一系列含有磺胺嘧啶基團(tuán)的母核結(jié)構(gòu)，并將一些側(cè)鏈與母核進(jìn)行拼接，得到了一系列有潛在活性的藥物中間體，所得結(jié)果如下:
　　1)母核結(jié)構(gòu)的合成。設(shè)計(jì)了兩個(gè)母核結(jié)構(gòu)，4-(4-溴嘧啶-2-氨基)-N-(3-二乙胺基丙基)-苯磺酰胺及4-(4-溴嘧啶-2-氨基)-N-(3-二甲胺基丙基)-苯磺酰胺。
　　2)