EGCG磷脂復(fù)合物的制備及其特性研究.pdf

1、眾所周知，磷脂復(fù)合物能夠提高植物活性成分的溶解性、穩(wěn)定性和靶向作用等生物活性。EGCG是一種天然多酚類(lèi)物質(zhì)，具有顯著的抗氧化、抗炎、抗突變、抗腫瘤、保護(hù)心腦血管作用。但由于EGCG脂溶性差，較低的細(xì)胞膜滲透性，而限制了其藥理作用。
　　為了改善EGCG的生物利用度，使其具有較好的兩親性，即在胃腸液中的溶解性和細(xì)胞膜透過(guò)性。本文制備了EGCG磷脂復(fù)合物，并對(duì)其理化性質(zhì)及生物特性進(jìn)行了試驗(yàn)研究。本研究論文完成的主要工作內(nèi)容包括以下幾個(gè)

2、方面:
　　1、將EGCG和大豆卵磷脂溶于無(wú)水乙醇中，制備EGCG磷脂復(fù)合物，應(yīng)用紫外掃描、紅外光譜、X-射線(xiàn)衍射、差示掃描量熱分析、掃描電鏡等方法對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行表征。同時(shí)，對(duì)該復(fù)合物的表觀油水分配系數(shù)進(jìn)行測(cè)定。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，EGCG和磷脂通過(guò)非共價(jià)鍵結(jié)合形成的是一種復(fù)合物而不是新的化合物，表觀油水分配系數(shù)的測(cè)定結(jié)果顯示EGCG磷脂復(fù)合物能夠改善EGCG的脂溶性。磷脂復(fù)合物作為一種新的有潛力的給藥系統(tǒng)，為提高EGCG的吸收和生物利用

3、度無(wú)疑具有良好的應(yīng)用前景。
　　2、為了研究模擬腸道環(huán)境對(duì)EGCG磷脂復(fù)合物穩(wěn)定性的影響，利用高效液相色譜技術(shù)測(cè)定不同時(shí)點(diǎn)EGCG磷脂復(fù)合物在腸液中的含量。結(jié)果表明，EGCG磷脂復(fù)合物提高了EGCG在腸液中的穩(wěn)定性達(dá)15％～20％。體外抗氧化實(shí)驗(yàn)說(shuō)明，EGCG磷脂復(fù)合物仍具有較強(qiáng)的DPPH自由基清除能力，鐵離子還原能力、ABTS自由基清除活性和還原能力，中等強(qiáng)度的超氧自由基的清除活性。
　　3、EGCG磷脂復(fù)合物在Caco-

4、2細(xì)胞單層模型上的轉(zhuǎn)運(yùn)。實(shí)驗(yàn)比較EGCG單體測(cè)定了EGCG磷脂復(fù)合物在Caco-2細(xì)胞單層模型中的轉(zhuǎn)運(yùn)特征。結(jié)果表明，EGCG及其磷脂復(fù)合物濃度在小于100μg/mL的條件下對(duì)Caco-2細(xì)胞沒(méi)有細(xì)胞毒性。EGCG單體在Caco-2細(xì)胞單層模型上的轉(zhuǎn)運(yùn)有明顯的外排作用，形成EGCG磷脂復(fù)合物后，EGCG從AP→BL的Papp顯著增大，從轉(zhuǎn)運(yùn)比率的0.29升高到0.78，而從BL→AP的Papp也有增加，從0.84增加到1.15，外排比率