培南類藥物中間體合成工藝研究.pdf_第1頁
已閱讀1頁，還剩55頁未讀， 繼續(xù)免費(fèi)閱讀

下載本文檔

版權(quán)說明：本文檔由用戶提供并上傳，收益歸屬內(nèi)容提供方，若內(nèi)容存在侵權(quán)，請進(jìn)行舉報(bào)或認(rèn)領(lǐng)

文檔簡介

1、本文主要合成了培南類藥物比阿培南及美羅培南的關(guān)鍵中間體。
　　 以水合肼為原料經(jīng)過縮合、烯丙基化、脫保護(hù)、溴化、環(huán)合、硫代乙?；?、醇解、氧化、去甲?；?、環(huán)合、還原共11步合成得到了比阿培南側(cè)鏈6,7-二氫-6-巰基-5H-吡唑并[1,2-a][1,2,4]三氮唑氯化物6,7-二氫-6-巰基-5h-吡唑并[1,2-a][1,2,4]三氮唑氯化物,產(chǎn)物經(jīng)HPLC檢測純度為98.0%。各中間體及產(chǎn)物所用路線均無復(fù)雜操作,所用試劑及原料

2、均便宜易得,純化方法簡單,且滿足進(jìn)一步精制需求,滿足工業(yè)化需求。
　　 以氯甲酸對硝基芐酯(PNZ-Cl)對羥脯氨酸進(jìn)行保護(hù),氯甲酸異丙酯對其羧基進(jìn)行活化后,再和二甲胺反應(yīng)得到(2S,4R)-2-二甲氨基甲酰基-4-羥基-1-(4-硝基苯甲氧羰基)吡咯烷。再與甲磺酰氯反應(yīng)得到(2S,4R)-2-二甲氨基甲酰基4-甲磺酰氧基-1-(4-硝基苯甲氧羰基)吡咯烷,與硫代乙酸鉀反應(yīng)后經(jīng)堿洗、酸化多步反應(yīng)合成了美羅培南側(cè)鏈(2S,4S)-

溫馨提示

  • 1. 本站所有資源如無特殊說明，都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請下載最新的WinRAR軟件解壓。
  • 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等，如果需要附件，請聯(lián)系上傳者。文件的所有權(quán)益歸上傳用戶所有。
  • 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙，網(wǎng)頁內(nèi)容里面會(huì)有圖紙預(yù)覽，若沒有圖紙預(yù)覽就沒有圖紙。
  • 4. 未經(jīng)權(quán)益所有人同意不得將文件中的內(nèi)容挪作商業(yè)或盈利用途。
  • 5. 眾賞文庫僅提供信息存儲(chǔ)空間，僅對用戶上傳內(nèi)容的表現(xiàn)方式做保護(hù)處理，對用戶上傳分享的文檔內(nèi)容本身不做任何修改或編輯，并不能對任何下載內(nèi)容負(fù)責(zé)。
  • 6. 下載文件中如有侵權(quán)或不適當(dāng)內(nèi)容，請與我們聯(lián)系，我們立即糾正。
  • 7. 本站不保證下載資源的準(zhǔn)確性、安全性和完整性, 同時(shí)也不承擔(dān)用戶因使用這些下載資源對自己和他人造成任何形式的傷害或損失。

評論

0/150

提交評論