頭孢美唑鈉合成工藝及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究.pdf

1、頭孢美唑鈉為第2代半合成頭霉素類抗菌藥物，具有廣譜、高效、低毒的作用，對革蘭陽性和陰性菌、厭氧菌均有抗菌作用;對葡萄球菌、溶血性鏈球菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、克雷白桿菌、吲哚陰性和陽性變形桿菌等均有良好的抗菌活性。與其他頭孢菌素類抗菌藥物相比，由于其頭孢烯母核7位α-H被甲氧基取代，增加了母核的立體阻礙，提高了對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性，故對青霉素類和頭孢菌素類抗菌藥物的耐藥菌株仍有很強的抗菌活性。國內(nèi)已有上市，但在臨床上應(yīng)用的主要是進口藥品

2、，而國內(nèi)企業(yè)尚處在仿制階段。
　　本論文對文獻報道的頭孢美唑鈉合成工藝路線進行了分析比較，經(jīng)小試條件優(yōu)化研究，確定了頭孢美唑鈉合成工藝，并經(jīng)中試放大試驗證明合成工藝是可行的，可以批量生產(chǎn)無菌注射用頭孢美唑鈉。采用元素分析、紅外光譜、紫外光譜、質(zhì)譜、核磁共振、粉末X射線衍射法、差熱分析和熱重分析對市售產(chǎn)品進行比較，結(jié)果完全一致。按照新藥（化藥）研究指導(dǎo)原則的要求，對頭孢美唑鈉進行了鑒別、酸度、溶液的澄清度與顏色、有機殘留、有關(guān)物質(zhì)、