鈀催化芳酰基甲酸與四氫喹啉衍生物的脫羧偶聯(lián)反應.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、芳香酮類化合物作為重要的化工產(chǎn)品及中間體,在醫(yī)藥、有機功能材料和染料等方面應用廣泛。其中含有四氫喹啉結構的芳香酮類化合物作為生物堿,而被廣泛應用于醫(yī)藥領域。合成方法主要采用Friedel-Crafts?;磻蛘呤褂孟鄳姆即佳趸摎?,這些方法相對而言反應條件苛刻,易產(chǎn)生污染。近年來興起的鈀催化的導向官能團的碳氫活化脫羧偶聯(lián)反應具有反應條件溫和、無需對底物進行預活化、原子經(jīng)濟性等優(yōu)點,可用于這類芳香酮化合物的合成。本文開發(fā)了一種利用鈀

2、催化的碳氫活化脫羧偶聯(lián)反應制備含有四氫喹啉結構的芳香酮類化合物的新的反應體系。
  首先設計了以酰胺基為導向官能團的四氫喹啉結構為主體的反應底物,優(yōu)化了底物的合成工藝,制備了7種不同的底物;又以苯乙酮類化合物作為起始原料設計并合成了12種芳?;姿?,作為具有可脫羧并進行?;磻孽;噭?。
  隨后,開創(chuàng)了一個鈀催化的碳氫活化脫羧偶聯(lián)反應制備芳香酮類化合物的新體系,并對反應中所用的催化劑、反應溶劑、氧化劑及用量和反應溫度等

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