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1、分類號(hào)uDc密級(jí)公開(kāi)舅參廬夕擎碩士研究生學(xué)位論文伊馬替尼手性衍生物的合成與活性研究申請(qǐng)人:學(xué)號(hào):培養(yǎng)單位:學(xué)科專業(yè):研究方向:指導(dǎo)教師:完成日期:陳仕杰2121180化學(xué)化工與材料學(xué)院有機(jī)化學(xué)藥物合成化學(xué)張華副教授2015年3月24日黑龍江大學(xué)碩士學(xué)位論文AbstractImatinibmesylateisthefirstmolecularlytargetedtreatmentofchronicmyeloidleukemia(Chron
2、icMyeloidLeukemia,CML)tyrosinekinaseinhibitorinthepharmaceuticalindustryhadatremendousimpactButwithusedwidelyinclinicalapplications,andwiththeduration,thedrugresistanceappeared,promptingUStodevelopanewtypeoftyrosinekinas
3、einhibitorsInthispaperused3acetylpyrimidine,2methyl5nitroanilineaSthestartingmaterial,viaadditionreaction,condensation,cyclization,reductionreactiontogiveanimportantintermediateN(5amino2methylbenzeney1)4(3pyddyl)2piperid
4、ineamine,ie,imatinibamine,Takingtheproductasbasicstructure,respectivelydifferentprotectedgroupsofaminoacidsanddifferentdipeptidescondensation,thusintroducingchiralitytoimatinibderivativesweredesigned,andsynthesizedaminoa
5、cidsimatinibderivative24,peptidesimatinibderivative7,atotalof31compounds,andallcompoundsweredetectbyIR,1HNMR,13CNMRHRMSThesecompoundsweretestedoftheinhibitoryactivitybythemethodofMTTThedatashowthatYM4,YM12,YM一13,YM14,YM1
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