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文檔簡介
1、天然活性物質(zhì)有益于人類健康,并且在治療一些代謝性疾病方面起著輔助性作用。在分子水平上闡明天然活性小分子的代謝、分布、與生物大分子的相互作用,明確這些成分對代謝疾病產(chǎn)生、發(fā)展和治療的影響,開發(fā)對代謝疾病有輔助治療效果的天然藥物和保健食品是當(dāng)前生物、生物醫(yī)學(xué)、藥學(xué)、營養(yǎng)學(xué)和食品科學(xué)等眾多領(lǐng)域的重要研究內(nèi)容之一。本文從實驗和理論上系統(tǒng)研究了多酚的結(jié)構(gòu)差異和外部條件對藥物-蛋白質(zhì)結(jié)合的影響作用,主要研究內(nèi)容有兩大方面:
一:課題中
2、主要研究了葡萄糖對黃酮與HPP(正常人血漿蛋白)結(jié)合能力的影響。對于結(jié)構(gòu)不同的黃酮,葡萄糖的影響作用也不同:當(dāng)在HPP中加入葡萄糖在37℃下孵育一天后,相比沒有加葡萄糖的HPP,6-羥基黃酮與孵育一天后的HPP的結(jié)合能力下降了10.72倍;而槲皮素、7-羥基黃酮、山奈酚與孵育后的HPP的結(jié)合能力只是稍微的降低;楊梅素、白楊素、3,7-而羥基黃酮與孵育后的HPP的結(jié)合能力幾乎沒有變化。然而葡萄糖顯著增強了3-羥基黃酮、蘆丁、芹菜素與HPP
3、的結(jié)合能力。當(dāng)在HPP中加入葡萄糖孵育14天后,葡萄糖顯著減弱了HPP與白楊索、山奈酚、槲皮素、與楊梅素的結(jié)合能力,結(jié)合能力分別降低了:6.17倍、7.94倍、14.12倍、和112.2倍;7-羥基黃酮、蘆丁、3,7-二羥基黃酮、3-羥基黃酮、6-羥基黃酮與HPP的結(jié)合能力分別降低了1.35倍、1.58倍、1.58倍、1.9倍、和2.4倍;芹菜素與HPP的結(jié)合能力幾乎沒有什么變化。
當(dāng)HPP中加入一定量的葡萄糖在37℃下孵
4、育14天后,葡萄糖顯減弱了黃酮與HPP的結(jié)合能力,且對于那些疏水性較強的黃酮這種影響作用愈明顯。對于那些具有較多H鍵供體/受體的黃酮來說,葡萄糖對這種結(jié)合力的影響較弱。即影響HPP與黃酮結(jié)合力的因素主要為:疏水作用力與H鍵作用。
二:在考察了葡萄糖對黃酮—血漿蛋白結(jié)合力之間的影響之后,課題中研究了HSA以及葡萄糖對黃酮ABTS+自由基、超氧自由基清除能力的影響。結(jié)果發(fā)現(xiàn):HSA、葡萄糖能降低黃酮清除ABTS+自由基與超氧陰
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