口服反式白藜蘆醇后其原型及代謝產(chǎn)物在人眼組織中的分布.pdf

1、白藜蘆醇在體內(nèi)和體外實驗中被證明具有保護眼睛的作用。但是口服白藜蘆醇后，藥物在體內(nèi)能不能到達合適的部位還并不是很清楚。
　　目的：本研究旨在測量人眼睛中原型反式白藜蘆醇及其三種代謝產(chǎn)物（白藜蘆醇-4′-O-葡糖醛酸鹽，白藜蘆醇-3-O-葡糖醛酸鹽，白藜蘆醇-3-O-硫酸鹽）的濃度。探討白藜蘆醇治療眼部相關(guān)疾病的可能性。
　　方法：本研究共納入35位患者，35眼，都是臨床診斷為孔源性視網(wǎng)膜脫離且需要行玻璃體切除手術(shù)治療的患者。

2、患者術(shù)前每天6:00am—7:00am口服100mg白藜蘆醇，手術(shù)之前總共服用3次。術(shù)中切除術(shù)眼部分結(jié)膜組織，注射器吸取一定量的房水和玻璃體，運用液相色譜技術(shù)聯(lián)合質(zhì)譜(LC/MS/MS)法，檢測樣本中原型白藜蘆醇及其三種代謝物的濃度。
　　結(jié)果：本實驗檢測組織中的白藜蘆醇及其代謝產(chǎn)物表現(xiàn)為個體內(nèi)和個體間差異性。白藜蘆醇的代謝物是在各個樣本中檢測出的主要物質(zhì)。1）在結(jié)膜中檢測到原型白藜蘆醇平均濃度為17.19±15.32 nmol/

3、g；白藜蘆醇-3-O-葡糖醛酸鹽平均濃度為2.32±2.00nmol/g；白藜蘆醇-4′-O-葡糖醛酸鹽平均濃度為2.12±2.09 nmol/g；白藜蘆醇-3-O-硫酸鹽平均濃度為22.31±24.18 nmol/g。2）房水中原型白藜蘆醇濃度僅能達到檢測下限，但是其代謝產(chǎn)物能被定量。白藜蘆醇-3-O-葡糖醛酸鹽,白藜蘆醇-4′-O-葡糖醛酸鹽以及白藜蘆醇-3-O-硫酸鹽的平均濃度分別為86.11±30.76 nmol/L,85.17

4、±56.73 nmol/L，364.9±523.94 nmol/L。3）在玻璃體中,僅能定量白藜蘆醇-3-O-硫酸鹽,它的平均濃度為62.95±41.97 nmol/L。原型白藜蘆醇可以在結(jié)膜組織中被較多的檢測到，在房水和玻璃體中卻很難被檢測到。最主要的物質(zhì)為白藜蘆醇-3-O-硫酸鹽，在眼部所有組織中都能被檢測到。
　　討論：本實驗明確了口服白藜蘆醇，可以在眼睛相關(guān)組織中檢測到其原型和代謝產(chǎn)物。盡管眼睛中原型白藜蘆醇的量較少，但是