2位三氟甲基烯丙醇的不對(duì)稱氫化及其在含三氟甲基氨基酸合成中的應(yīng)用.pdf

1、大量研究表明，選擇性的將氟原子引入生物活性分子的特定位置會(huì)使得其藥理學(xué)性質(zhì)(pharmacologicalproperties)發(fā)生很大的變化，從而成為設(shè)計(jì)新的具有良好生物活性分子的重要工具。因此，發(fā)展立體選擇性的合成含氟化合物的方法，探索合成具有良好生物活性的含氟化合物，是近年來(lái)一個(gè)熱門的研究領(lǐng)域。2—三氟甲基烯丙醇化合物是一類重要的合成中間體，本文研究了這類化合物的不對(duì)稱氫化，成功構(gòu)建了三氟甲基的手性。并對(duì)應(yīng)用這一方法立體選擇性的合

2、成三氟纈氨酸進(jìn)行了研究。全文共分兩部分： 第一部分：參照文獻(xiàn)利用2—溴—3，3，3—三氟丙烯和醛制備了2—三氟甲基烯丙醇化合物，用Ru(OAc)2(BINAP)作催化劑，研究了其不對(duì)稱氫化，最高能夠以98％的de值制備syn構(gòu)型的氫化產(chǎn)物。并探討了催化劑和底物的構(gòu)型對(duì)反應(yīng)的選擇性和反應(yīng)速率的影響：底物中羥基的構(gòu)型對(duì)反應(yīng)的立體選擇性起決定性的影響；而當(dāng)?shù)孜锏臉?gòu)型和催化劑的構(gòu)型相匹配時(shí)，反應(yīng)能夠較快的進(jìn)行。構(gòu)型不匹配時(shí)，反應(yīng)進(jìn)行的很