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1、主管主管藥師藥師考試輔導(dǎo)試輔導(dǎo)專業(yè)知識(shí)專業(yè)知識(shí)第1頁藥理學(xué)藥理學(xué)第三十八節(jié)第三十八節(jié)四環(huán)素及氯霉素四環(huán)素及氯霉素1.四環(huán)素類（1）藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)及影響因素、抗菌作用和作用機(jī)制，臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)（2）多西環(huán)素和米諾環(huán)素的作用特點(diǎn)及臨床應(yīng)用四環(huán)素類及氯霉素類2.氯霉素藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)，抗菌作用和機(jī)制，臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)一、四環(huán)素類一、四環(huán)素類天然：四環(huán)素土霉素（氧四環(huán)素）金霉素（氯四環(huán)素）地美環(huán)素（去甲金霉素）半合成：美他環(huán)素（甲烯土霉素）多西環(huán)素

2、（強(qiáng)力霉素）米諾環(huán)素（二甲胺四環(huán)素）（一）四環(huán)素類的共同特點(diǎn)【藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)】1.口服部分吸收，影響因素：①如有Mg2、Ca2、Al3、Fe2等多價(jià)陽離子，能與四環(huán)素形成難溶性的絡(luò)合物，使吸收減少。②飯后服藥，血藥濃度比空腹減少50%。③鐵劑使其吸收率下降40%～90%，故需同時(shí)服用兩藥時(shí)，應(yīng)間隔3h。④堿性環(huán)境影響吸收，而胃酸酸度高時(shí)能促進(jìn)吸收。⑤吸收量有限度，服藥量超過0.5g以上，血濃度不再隨劑量增加而增高，多者隨糞便排出。2.組織分

3、布廣泛——骨、牙、肝中濃度高，存在肝腸循環(huán)；3.肝臟代謝，腎臟排泄；4.多西環(huán)素吸收充分，不受胃內(nèi)容物的影響，腦脊液中濃度高?！究咕鷻C(jī)制】1.與30s亞基結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成2.還可抑制DNA的復(fù)制?！究咕饔谩靠焖僖种萍?xì)菌生長(zhǎng)，高濃度殺菌廣譜：對(duì)G菌、G菌；放線菌（厭氧菌）立克次體、衣原體、支原體、螺旋體；間接抑制阿米巴原蟲（土霉素）。★四環(huán)素抗菌譜二菌四體一蟲靈，基本無效傷綠結(jié)。說明：二菌指細(xì)菌和放線菌，四體指立克次體、支原體

4、、衣原體、螺旋體，一蟲指阿米巴原蟲?！九R床應(yīng)用】→立克次體感染主管主管藥師藥師考試輔導(dǎo)試輔導(dǎo)專業(yè)知識(shí)專業(yè)知識(shí)第3頁他環(huán)素非典型分枝桿菌屬、螺旋體敏感，對(duì)某些四環(huán)素或土霉素耐藥的菌株仍敏感【例題】對(duì)四環(huán)素不敏感的病原體是A.革蘭陽性球菌B.銅綠假單胞菌C.革蘭陰性菌D.肺炎支原體E.立克次體[答疑編號(hào)700243103001]【正確答案】B二、氯霉素二、氯霉素因其致死性的再生障礙性貧血和灰嬰綜合征等嚴(yán)重不良反應(yīng)，氯霉素僅限用于治療那些危

5、及生命而又無其他藥物可用的疾病?！舅巹?dòng)學(xué)特點(diǎn)】口服吸收迅速而完全。體內(nèi)分布廣泛：易通過血腦屏障，血眼屏障、胎盤屏障，可進(jìn)入乳汁、唾液腺。以原形藥及代謝產(chǎn)物腎臟排泄。腎功能不良者應(yīng)減量?！究咕饔眉皺C(jī)制】廣譜，低濃度抑菌，高濃度殺菌?！罂笹的作用比G的作用強(qiáng)；◇對(duì)傷寒和副傷寒桿菌作用強(qiáng)（治療首選）；◇對(duì)螺旋體、衣原體、肺炎支原體、立克次體（斑疹傷寒）等也有作用。作用機(jī)制：抑制蛋白質(zhì)合成——與核糖體50s亞基結(jié)合，抑制肽?；D(zhuǎn)移酶，阻止肽鏈

6、延伸?！九R床應(yīng)用】氯霉素目前幾乎很少用于全身治療，但由于其脂溶性高，較強(qiáng)的組織、血腦屏障和血眼屏障穿透力及對(duì)細(xì)胞內(nèi)病菌有效等特性，仍可用于治療某些嚴(yán)重感染。1.傷寒、副傷寒的可選藥物；【注意】在成人傷寒、副傷寒首選氟喹諾酮類2.細(xì)菌性腦膜炎：可作為選用藥物之一；3.立克次體感染；4.其他抗生素?zé)o效的G細(xì)菌感染。【不良反應(yīng)】1.骨髓抑制①與劑量有關(guān)的可逆性骨髓抑制：表現(xiàn)為貧血，并可伴白細(xì)胞和血小板減少，少數(shù)可發(fā)展為粒細(xì)胞性白血病。一旦發(fā)現(xiàn)