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1、主管主管藥師藥師考試輔導(dǎo)試輔導(dǎo)專業(yè)知識(shí)專業(yè)知識(shí)第1頁藥理學(xué)藥理學(xué)第十五節(jié)第十五節(jié)中樞興奮藥中樞興奮藥中樞興奮藥是一類興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)并提高其功能活動(dòng)的藥物。劑量越大，興奮中樞作用越強(qiáng)?？记榉治?.主要興奮大腦皮質(zhì)的藥物咖啡因的作用及機(jī)制和應(yīng)用2.促腦功能恢復(fù)藥吡拉西坦、奧拉西坦、甲氯芬酯的作用和應(yīng)用中樞興奮藥3.主要興奮延腦呼吸中樞的藥物尼可剎米、洛貝林的作用特點(diǎn)和應(yīng)用一、主要興奮大腦皮質(zhì)的藥物一、主要興奮大腦皮質(zhì)的藥物——咖啡因（咖啡

2、的有效成分）【藥理作用及機(jī)制】咖啡因抑制磷酸二酯酶，升高細(xì)胞內(nèi)cAMP，從而產(chǎn)生以下作用：1.中樞作用：小劑量咖啡因?qū)Υ竽X皮質(zhì)有選擇性興奮作用，振奮精神，思維敏捷，減輕疲勞感，消除睡意，提高工作效率。成年人服用低于200mg劑量的咖啡因，明顯改善腦力或體力勞動(dòng)，對(duì)于疲勞者作用更顯著；進(jìn)一步增加劑量則不利于腦力工作。較大劑量時(shí)，直接興奮延腦呼吸中樞和血管運(yùn)動(dòng)中樞，使呼吸加深加快，血壓升高。中毒劑量則興奮脊髓，引起驚厥。2.心肌和平滑肌作用

3、：直接增強(qiáng)心肌收縮力，加快心率，增加心排出量。直接松弛外周血管平滑肌，擴(kuò)張血管，降低外周阻力；增加冠脈血流量。但是，可收縮腦血管，臨床用于緩解偏頭痛。舒張支氣管平滑肌和膽道平滑肌，但作用較弱。3.其他：咖啡因還具有利尿作用，刺激胃酸和胃蛋白酶分泌的作用?！九R床應(yīng)用】1.主要用于解除中樞抑制狀態(tài)，如嚴(yán)重傳染病或鎮(zhèn)靜催眠藥等中樞抑制藥中毒引起的昏睡、呼吸和循環(huán)抑制。2.與麥角胺配伍制成麥角胺咖啡因片，治療偏頭痛。3.與解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥配伍藥制

4、成復(fù)方制劑，治療一般性頭痛、感冒?！静涣挤磻?yīng)】少見且較輕。過量可見激動(dòng)、躁動(dòng)不安、失眠、呼吸加快、心動(dòng)過速、肌肉抽搐和驚厥等。嬰兒高熱、消化性潰瘍者慎用。同類藥物還有哌甲酯、匹莫林、安鈉咖。二、促腦功能恢復(fù)藥二、促腦功能恢復(fù)藥1.吡拉西坦（腦復(fù)康）【藥理作用】①降低腦血管阻力，增加腦血流量；②直接作用于大腦皮質(zhì)，促進(jìn)腦組織對(duì)葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促進(jìn)蛋白質(zhì)合成；③提高大腦中ATPADP比值。因此，對(duì)大腦缺氧有保護(hù)作用，并促進(jìn)大腦信

5、息傳遞，改善記憶功能?！九R床應(yīng)用】主管主管藥師藥師考試輔導(dǎo)試輔導(dǎo)專業(yè)知識(shí)專業(yè)知識(shí)第3頁直接興奮呼吸中樞，作用比尼可剎米強(qiáng)100倍，迅速、短暫、強(qiáng)大。蘇醒率可達(dá)90%～95%?！九R床應(yīng)用】◇適用于各種原因引起的中樞性呼吸抑制；◇但嗎啡中毒者慎用，因中毒量嗎啡亦可興奮脊髓誘發(fā)驚厥；◇對(duì)肺性腦病有較好的促蘇醒作用；孕婦禁用。3.洛貝林（山梗菜堿）【藥理作用】作用持續(xù)時(shí)間短（數(shù)分鐘）、安全范圍大，很少引起驚厥?！九R床應(yīng)用】臨床用于新生兒窒息（首

6、選）、小兒感染疾病引起的呼吸衰竭、CO中毒等?！静涣挤磻?yīng)】大劑量興奮迷走中樞引起心動(dòng)過緩、傳導(dǎo)阻滯；過大劑量則可興奮交感神經(jīng)節(jié)導(dǎo)致心動(dòng)過速。第十六節(jié)第十六節(jié)鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛藥考情分析（1）嗎啡和哌替啶的藥理作用、藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)（2）嗎啡的作用機(jī)制、依賴性產(chǎn)生原理及其防治（3）鎮(zhèn)痛藥應(yīng)用的基本原則鎮(zhèn)痛藥（4）可待因、丁丙諾啡、芬太尼和納絡(luò)酮的特點(diǎn)鎮(zhèn)痛藥是一類主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，選擇性減輕或消除疼痛以及疼痛引起的精神緊張和