鹽酸右旋咪唑消旋化工藝研究與改進.pdf

1、該論文所研究的鹽酸右旋咪唑是鹽酸四咪唑的右旋體.鹽酸四咪唑,又名驅蟲凈,是一種廣譜抗線蟲手性藥物,是咪唑的一個衍生物.鹽酸四咪唑屬于外消旋混合物,它經(jīng)過化學方法處理后拆分可以得到相應的左旋體(左旋咪唑)和右旋體(右旋咪唑).三者從化學特性上看,都是6-苯基2、3、5、6-四氫咪唑并(2,1-b)噻唑的鹽酸鹽,具有相同的化學結構,理化性質基本相同,但是生理生化作用卻大不一樣.該論文以鹽酸右旋四咪唑游離堿為研究對象,先采用以二甲基亞砜作為溶

2、媒在加熱的堿性條件下進行消旋化工藝試驗,先后通過單因素和正交試驗對消旋化過程的影響因素進行了研究,確定了該工藝路線的最佳工藝條件,并使其生產(chǎn)收率大大提高.但由于工藝中大量使用了價格昂貴、難以回收且污染環(huán)境的有機溶劑二甲基亞砜,使得生產(chǎn)廠家經(jīng)濟效益低下,同時面臨嚴重環(huán)保問題.針對這些問題,該研究通過技術對比分析,提出了以水代替二甲基亞砜作為溶媒的設想,并經(jīng)過大量試驗,找到了一條具有很大經(jīng)濟和社會效益的新的工藝路線.這正是該論文的創(chuàng)新點所在

3、.試驗結果表明:1、以二甲基亞砜作為溶媒在加熱的堿性條件下進行消旋化工藝試驗的最佳工藝條件為(50g鹽酸右旋咪唑游離堿,80℃反應溫度):消旋時間:12h,二甲基亞砜體積:110mL,氫氧化鈉質量:3.0g.2、以水代替二甲基亞砜作為溶媒的新工藝的最佳工藝條件為(20g鹽酸右旋咪唑游離堿,80℃反應溫度,0.08mPa減壓回流):消旋時間為9h,氫氧化鈉與原料質量的配料比為20:9,水的加入體積為60mL.這種新方法工藝簡單、反映條件溫