n-(4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-基)乙酰胺衍生物的合成與抗腫瘤活性.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、N-(噻唑-2-基)酰胺衍生物抗腫瘤活性的研究一直是國內(nèi)外學者關注的熱點。含胺和氮雜環(huán)的生理活性物質(zhì)大量存在于自然界,即所謂“沒有氮就沒有生物活性”。含氮雜環(huán)化合物以其獨特的生物活性和低毒性,常被用作醫(yī)藥和農(nóng)藥的結構單元,其中,含哌啶、嗎啉和哌嗪等六元飽和氮雜環(huán)的化合物在抗腫瘤藥物研究領域中的應用尤為廣泛。
  本文以N-[4-叔丁基-5-(4-氯芐基)噻唑-2-基]脂肪酰胺為先導化合物,在其酰胺鍵的烷基部分插入NH基,經(jīng)碳鏈延長

2、、環(huán)合、生物電子等排體替換等方式,設計合成N-(4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-基)-2-(烷氨基)乙酰胺和N-(4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-基)-2-(氮雜環(huán))乙酰胺。具體以三種4-叔丁基-5-芐基-2-氨基噻唑為原料,經(jīng)氯乙酰化后,分別與一級胺和二級胺等脂肪胺以及哌啶、嗎啉和哌嗪同系物等氮雜環(huán),在吡啶作縛酸劑,四氫呋喃為溶劑,投料摩爾比為1∶2條件下發(fā)生親核取代反應,共計合成56個新化合物,化合物結構經(jīng)1HNMR和13C NMR進行

3、了確證。
  對新化合物就A549、Hela和MCF-7三種癌細胞進行體外抗腫瘤活性測試,測試結果表明,對于N-(4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-基)-2-(烷氨基)乙酰胺,當R為甲基、乙基或正丁基時,化合物對Hela和MCF-7的抑制活性與陽性對照物5-氟尿嘧啶相當或優(yōu)于陽性對照物;對于N-(4-叔丁基-5-芐基噻唑-2-基)-2-(氮雜環(huán))乙酰胺,當?shù)s環(huán)為哌嗪或N-烷基哌嗪時,化合物對Hela和MCF-7的抑制活性均優(yōu)于陽性對

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